Склад
діюча речовина: spironolactone;
1 таблетка містить спіронолактону 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, повідон, кальцію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група
Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Код АТХ С03D A01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Діюча речовина препарату – спіронолактон – конкурентний антагоніст альдостерону, що впливає на дистальні канальці нирок. Внаслідок блокади альдостерону пригнічує затримку води та іонів Na+ та сприяє утриманню іонів K+, що не тільки підвищує екскрецію іонів Na+ та Cl−, та знижує екскрецію іонів K+ з сечею, а й знижує екскрецію іонів H+. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.
Фармакокінетика.
Після застосування внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність становить 92-99 %, і вона може трохи зростати при прийомі з їжею.
Максимальна концентрація спіронолактону у сироватці крові спостерігається через 2,6 години і становить 80 нг/мл. Зв'язування з білками плазми крові становить біля 90 %. Період напіввиведення становить 1,3 години.
Спіронолактон метаболізується у печінці. Його активними метаболітами є 7α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостеронову дію визначає канренон, який становить приблизно 50 % усіх метаболітів спіронолактону. Показники пікової концентрації у плазмі крові та часу її досягнення: для 7α-тіометилспіронолактону – 391 нг/мл, 3,2 години, для канренону – 181 нг/мл, 4,3 години. Період напіввиведення становить 13,8 години та 16,5 години віповідно. Спіронолактон та його метаболіти проникають у плаценту та у грудне молоко.
Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскрекції, мала частина екскретується з калом. Для спіронолактону характерний кумулятивний ефект.
Показання
Первинний гіперальдостеронізм.
Застійна серцева недостатність при неефективності або непереносимості інших діуретиків або у разі необхідності підвищення їх ефективності.
Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
Гіпокаліємія – у разі неможливості застосування іншої терапії.
Профілактика гіпокаліємії для пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадку, коли інші способи терапії розглядаються як недоцільні або невідповідні.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
Гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації
Дарниця ФФ (Україна, Київ)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
