Інструкція Спіронолактон
Склад
діюча речовина: спіронолактон;
1 таблетка містить 50 мг або 100 мг спіронолактону;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон K 25, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Калійзберігаючі діуретики.
Код АТХ C03D A01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.
Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води та Na+ та сприяє утриманню K+, що не тільки підвищує екскрецію Na+ та Cl−, та знижує екскрецію K+ з сечею, а й знижує екскрецію H+. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.
Фармакокінетика
Абсорбція
Спіронолактон швидко абсорбується після перорального застосування приблизно на 73%. Абсорбція спіронолактону підвищується за умови прийому під час їди. Внаслідок цього концентрація основної речовини в сироватці крові підвищується на 50-100%
Розподіл
Зв'язування спіронолактону та канренону з білками плазми крові становить залежно від методу визначення 90% (метод рівноважного діалізу) або 98% (метод ультрафільтрації).
Метаболізм
Після перорального застосування спіронолактон має виражений ефект першого проходження та метаболізується переважно в печінці та нирках. Його основними метаболітами є 7-α-тіоспіронолактон, канренон або канреноат, 7-α-тіометилспіронолактон або 6-β-гідрокси-7-α-тіометилспіронолактон. Порівнянно з вихідною речовиною три метаболіти, вказані вище, мають відносно низьку антимінералокортикоїдну дію 26,68 та 33% відповідно.
Після перорального застосування максимальна концентрація спіронолактону в плазмі крові досягається через 1-2 години, а максимальна концентрація його метаболітів – через 2-3 години.
При низьких дозах (50-200 мг) площа під кривою залежності «концентрація-час» канренону підвищується у лінійному співвідношенні з дозою, тоді як вищі дози призводять до нижчих концентрацій, ймовірніше, через ферментативне перетворення на метаболіти.
Рівноважна концентрація канренону знаходиться в межах 50-188 нг/мл і досягається приблизно через 3-8 днів після щоденного застосування спіронолактону. У пацієнтів з цирозом печінки та асцитами вона досягається лише через 14 днів.
Виведення з організму
Спіронолактон виводиться в основному з сечею та меншою мірою з жовчю. Співвідношення спіронолактону у незміненому вигляді є незначним. З сечею виводяться лише метаболіти, головним чином канренон та його глюкуроніду ефіру та 6-β-гідрокси-сульфоксид. Після застосування одноразової дози перорального спіронолактону з радіоактивною міткою 47-57% виводиться з сечею та 35-41% – з фекаліями протягом 6 днів.
Після перорального застосування спіронолактону період напіввиведення становить 1-2 години, тоді як метаболіти виводяться більш повільно. Термінальний період напіввиведення для канренону становить приблизно 20 годин, приблизно 3 для 7-α-тіометилуспіронолактону та приблизно 10 годин для 6-β-гідрокси-7-α-тіометилуспіронолактону.
Спіронолактон та його метаболіти проходить через плацентарний бар’єр. Канренон виводиться з грудним молоком.
Показання
Застійна серцева недостатність у пацієнтів, які не відповідають на лікування іншими діуретиками, або у разі необхідності потенціювання їх ефектів.
Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином у разі гіпокаліємії (зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).
Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
Первинний гіперальдостеронізм.
Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
Гіпокаліємія, у разі неможливості отримання іншої терапії.
Препарат застосовують для профілактики гіпокаліємії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у разі якщо інші підходи розглядаються як недоцільні або невідповідні.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або будь-яких інших допоміжних речовин.
Анурія, гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації
Обратите внимание, что инструкция по применению
Спіронолактон упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
