Склад
діюча речовина: спіронолактон;
1 капсула містить 50 мг або 100 мг спіронолактону;
допоміжні речовини:
допоміжні речовини вмісту капсули:
натрію лаурилсульфат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат;
тверді желатинові капсули 50 мг:
верхня частина капсули: хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), желатин; нижня частина капсули: титану діоксид (Е 171), желатин;
тверді желатинові капсули 100 мг:
верхня частина капсули: жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171), желатин;
нижня частина капсули: жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), желатин.
Лікарська форма
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
Капсула 50 мг:
вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору;
капсула: тверда желатинова розміром № 3; верхня частина: непрозора, жовтого кольору; нижня частина: непрозора, білого кольору.
Капсула 100 мг:
вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору;
капсула: тверда желатинова розміром № 0; верхня частина: непрозора, оранжевого кольору; нижня частина: непрозора, жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Калійзберігаючі діуретики. Код АТХ С03D A01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.
Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води та Na+ та сприяє утриманню K+, що не тільки підвищує екскрецію Na+ та Cl−, та знижує екскрецію K+ з сечею, а й знижує екскрецію H+. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.
Фармакокінетика.
Абсорбція спіронолактону зі шлунково-кишкового тракту швидка і повна. Він значною мірою зв'язується з білками плазми крові (приблизно 90 %). Спіронолактон піддається швидкому метаболізму. Його активними метаболітами є 7α-тіометилспіронолактон і канренон. Незважаючи на те, що період напіввиведення самого спіронолактону короткий (1,3 години), періоди напіввиведення його активних метаболітів триваліші (від 2,8 до 11,2 години). Метаболіти екскретуються, головним чином, із сечею; мала частина екскретується з калом. Спіронолактон і його метаболіти проникають через плаценту і в грудне молоко.
Після застосування 100 мг спіронолактону щодня впродовж 15 днів здоровими добровольцями, які отримували їжу, показники часу до досягнення пікової концентрації у плазмі крові (tmax), пікової концентрації у плазмі крові (Cmax) і періоду напіввиведення (t1/2) спіронолактону склали: 2,6 години, 80 нг/мл і приблизно 1,4 години відповідно. Для 7α-тіометілспіронолактону і канренону ці показники склали відповідно 3,2 і 4,3 години; 391 нг/мл і 181 нг/мл; 13,8 та 16,5 години.
Вплив на нирки одиничної дози спіронолактону досягає піку через 7 годин і зберігається щонайменше впродовж 24 годин.
Показання
Застійна серцева недостатність у випадках, коли у пацієнта не спостерігається відповідь на лікування іншими діуретиками або є необхідність у потенціюванні їх ефектів.
Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином у випадках гіпокаліємії, зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
У випадках цирозу печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
Для лікування первинного гіперальдостеронізму.
При набряках, зумовлених нефротичним синдромом.
Для лікування гіпокаліємії у випадках неможливості отримання іншої терапії.
Для профілактики гіпокаліємії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадках, коли інші підходи розглядаються як недоцільні або невідповідні.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Анурія, гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації
Gedeon Richter (Угорщина)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
