Инструкция Вазопамид
Склад
діюча речовина: indapamide;
1 таблетка пролонгованої дії, вкрита плівковою оболонкою, містить індапаміду 1,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; повідон; гіпромелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;
плівкова оболонка: Опадрай білийII 85 F 18378, що містить: спирт полівініловий, макрогол 3350, титану діоксид (E 171), тальк.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю.
Код АТХ C03B A11.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Індапамід – сульфонамідний діуретик з індоловим кільцем, який фармакологічно споріднений з тіазидними діуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії.
Індапамід діє на рівні нирок і судин.
Індапамід інгібує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу та меншою мірою екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез.
Антигіпертензивна дія індапаміду триває 24 години при незначному діуретичному ефекті.
Більше того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у гіпертензивних пацієнтів з артеріальною гіпертензією на гемодіалізі.
Антигіпертензивна дія індапаміду пов’язана з покращенням еластичності артерій та зменшенням резистентності артеріол i загального периферичного опору судин.
Індапамід діє на рівні судин шляхом:
зменшення скоротливої здатності гладких м’язів судин, що пов’язано зі змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином кальцію);
стимуляції синтезу простагландину PGE2 та простацикліну PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Більше того, як показали дослідження різної тривалості (короткої, середньої та довгої) за участю пацієнтів із артеріальною гіпертензією, індапамід:
не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцерин, холестерин ЛПНП та холестерин ЛПВП),
не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.
При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, тоді як кількість небажаних явищ зростає. Якщо лікування є недостатньо ефективним, збільшувати дозу не рекомендується.
Фармакокінетика.
Лікарська форма забезпечує поступове рівномірне вивільнення фракції індапаміду в шлунково-кишковому тракті, де він швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 12 годин після прийому внутрішньо одноразової дози 1,5 мг. При повторному прийомі препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі крові в інтервалі між прийомами доз зменшується.
Прийом їжі сповільнює швидкість абсорбції, але не знижує її. Біодоступність становить 93 %. Зв’язування з білками плазми - приблизно 79 %, може сорбуватися еритроцитами. Рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного приймання. Проникає через гістогематичні бар’єри (у тому числі плацентарний) і в грудне молоко. Зазнає біотрансформації у печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками – 70 % і через кишечник – 22 %. Період напіввиведення становить 14-24 години.
Фармакокінетичні параметри не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. У літніх хворих не спостерігається кумуляції препарату.
Показання
Есенціальна артеріальна гіпертензія.
Протипоказання
Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або будь-яких інших компонентів препарату;
тяжка ниркова недостатність;
печінкова енцефалопатія та тяжке порушення функції печінки;
гіпокаліємія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Комбінації, що не рекомендуються
Літій: можливе підвищення рівня літію у плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як й при безсольовій дієті). Якщо потрібне призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівню літію у плазмі та адаптувати його дозу.
Комбінації, що потребують обережності
Препарати, що можуть спричинити виникнення torsades de pointes (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует»):
антиаритмічні препарати класу Іа (квінідин, гідроквінідин, дизопирамід);
антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
деякі антипсихотичні препарати:
фенотіазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин);
бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд);
бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.
При застосуванні індапаміду з вищезазначеними лікарськими засобами підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes (гіпокаліємія є фактором ризику).
Перед призначенням такої комбінації перевіряють рівень калію та у разі необхідності коригують його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ. За наявності гіпокаліємії слід призначати препарати, які не спричиняють виникнення torsades de pointes.
Нестероїдні протизапальні препарати (для системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, великі дози саліцилатів (≥ 3 г/доб):
можуть зменшувати антигіпертензивний ефект індапаміду;
у зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс та перевірити функцію нирок.
Інгібітори АПФ. Можливе виникнення раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії).
Артеріальна гіпертензія. Пацієнтам із артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призвело до зниження рівня натрію, необхідно: або за три доби до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретика та потім у разі необхідності відновити терапію діуретиком, або розпочинати прийом інгібітору АПФ з низької початкової дози із подальшим поступовим збільшенням дози.
Застійна серцева недостатність. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю починати застосування інгібітору АПФ слід з мінімальної дози та, можливо, після зниження дози попередньо призначеного діуретика, який виводить калій.
У будь-якому випадку необхідно проводити контроль функції нирок (креатиніну плазми) під час перших тижнів лікування інгібітором АПФ.
Препарати, одночасне призначення з якими може спричинити гіпокаліємію: глюко- та мінералокортикоїди (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику: підвищення ризику виникнення гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідно контролювати та у разі необхідності проводити корекцію калію плазми, особливо при одночасній терапії серцевими глікозидами. Рекомендується призначати проносні препарати, що не стимулюють перистальтику.
Серцеві глікозиди: наявність гіпокаліємії сприяє кардіотоксичності серцевих глікозидів. Слід проводити моніторинг калію плазми та ЕКГ-контроль та у разі необхідності коригувати терапію.
Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. На початку терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функцію нирок.
Комбінації, які потребують уваги
Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен)
Така комбінація не виключає можливості виникнення гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Слід проводити моніторинг калію плазми та ЕКГ-контроль та у разі необхідності коригувати терапію.
Метформін: підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків, особливо петльових діуретиків. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну плазми перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.
Йодоконтрастні засоби: при виникненні дегідратації, що була спричинена прийомом діуретиків, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз йодоконтрастних засобів. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодконтрастних засобів.
Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики: посилення антигіпертензивного ефекту та ризику розвитку ортостатичної гіпотензії за рахунок адитивного ефекту.
Солі кальцію: можливо виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію через нирки.
Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення креатиніну плазми без впливу на рівень циркулюючого циклоспрорину, навіть у разі відсутності зниження рівня води/натрію.
Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії): зменшення антигіпертензивної дії індапаміду внаслідок затримки води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.
Особливості застосування
У пацієнтів із порушенням функції печінки застосування тіазидоподібних діуретиків може спричинити виникнення енцефалопатії, особливо при порушеннях електролітного балансу. В такому випадку застосування діуретиків слід негайно припинити.
У пацієнтів літнього віку креатинін плазми має бути на рівні, що відповідає віку, масі тіла та статі пацієнтів. Пацієнтам літнього віку індапамід може призначатись, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції нирок є незначними.
Ниркова недостатність та діуретики. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції є незначними (креатинін плазми нижче рівня 25 мг/л, тобто 220 мкмоль/л у дорослих). Гіповолемія, спричинена втратою води та натрію внаслідок застосування діуретиків, на початку лікування призводить до зниження гломерулярної фільтрації. Це може призвести до підвищення рівня сечовини у крові та креатиніну плазми. Ця транзиторна функціональна ниркова недостатність не має наслідків у осіб із нормальною функцією нирок, але може погіршити існуючу ниркову недостатність.
Світлочутливість. Повідомлялося про випадки реакцій світлочутливості у пацієнтів, що приймали тіазидні та тіазидоподібні діуретики. При виникненні таких реакцій лікування діуретиками рекомендовано припинити. Якщо є необхідність знову призначити діуретики, рекомендовано захистити вразливі ділянки від сонця або від джерел штучного ультрафіолету.
Калій плазми. Зниження рівня калію плазми із виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Ризик виникнення гіпокаліємії (
Обратите внимание, что инструкция по применению
Вазопамид упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
