Церукал

Інструкція Церукал

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: метоклопраміду гідрохлорид;

1 ампула (2 мл) містить 10 мг метоклопраміду гідрохлориду у вигляді метоклопраміду гідрохлориду моногідрату;

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (E 221), динатрію едетат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Код АТХ A03F A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінергічну активність.

Відзначають два основних ефекти: протиблювальний і ефект прискорення випорожнення шлунка та проходження крізь тонку кишку.

Протиблювальний ефект спричинений дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори – активуюча зона блювального центру), імовірно, через гальмування допамінергічних нейронів. Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частково може бути задіяний механізм периферичної дії разом із активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Небажані ефекти поширюються, головним чином, на екстрапірамідні симптоми, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему.

Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити зростання концентрації пролактину в сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описувалися галакторея та порушення менструального циклу, та гінекомастія у чоловіків, однак ці симптоми зникали після припинення лікування.

Фармакокінетика.

Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 1-3 хвилини після внутрішньовенного введення і через 10-15 хвилин після внутрішньом'язового введення. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. З білками плазми крові зв'язується 13-30 % метоклопраміду. Об'єм розподілення – 3,5 л/кг. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 4-6 годин. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, проникає у грудне молоко. Частина дози (близько 20 %) виводиться у вихідній формі, а решта (близько 80 %) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нирками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислотою.

Ниркова недостатність.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю кліренс креатиніну знижується до 70 %, а період напіввиведення з плазми крові підвищується (близько 10 годин для кліренсу креатиніну 10-50 мл/хвилину та 15 годин для кліренсу креатиніну 60 10 До 3 разів на добу

Максимальна тривалість застосування метоклопраміду для лікування встановленої післяопераційної нудоти і блювання становить 48 годин.

Максимальна тривалість застосування метоклопраміду для запобігання відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, становить 5 діб.

Пацієнти літнього віку.

Слід розглянути можливість зменшення дози у хворих літнього віку, внаслідок зниження функції нирок та печінки, зумовлених віком.

Порушення функції нирок.

У хворих з термінальною стадією порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤15 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 75 %.

У хворих з помірним та тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 50 %.

Печінкова недостатність

У хворих з тяжким порушенням функції печінки дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 50 %.

Діти

Метоклопрамід протипоказаний дітям віком до 1 року.

Передозування

Симптоми: сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням чи зниженням артеріального тиску, галюцинації, зупинка дихання і серцевої діяльності, дистонічні реакції.

Лікування. У випадку розвитку екстрапірамідних симптомів, пов'язаних або не пов'язаних з передозуванням, проводиться лише симптоматичне лікування (бензодіазепіни у дітей і/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби у дорослих).

Відповідно до клінічного стану необхідно проводити симптоматичне лікування та постійне спостереження за функціями серцево-судинної та дихальної системи.

Побічні реакції

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок, особливо при застосуванні внутрішньовенно).

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія, яка може бути пов'язана з дефіцитом НАДН-цитохром-b5-редуктази, особливо у немовлят, сульфгемоглобінемія, яка пов'язана, головним чином, із супутнім застосуванням високих доз препаратів, що вивільняють сірку.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, особливо при внутрішньовенному застосуванні, зупинка серця протягом короткого часу після ін'єкції, яка може бути наслідком брадикардії, атріовентрикулярна блокада, блокада синусового вузла, особливо при внутрішньовенному застосуванні, пролонгація QT-інтервалу, шлуночкова тахікардія типу «пірует», артеріальна гіпотензія, шок, синкопе при внутрішньовенному введенні, гостра артеріальна гіпертензія у пацієнтів з феохромоцитомою.

З боку ендокринної системи*: аменорея, гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, запор, діарея.

З боку нервової системи: злоякісний нейролептичний синдром (характерні симптоми: жар, ригідність м'язів, втрата свідомості, коливання артеріального тиску, судоми) переважно у пацієнтів із епілепсією, головний біль, запаморочення, сонливість, пригнічений рівень свідомості.

Екстрапірамідні розлади, які можуть виникнути навіть після застосування однієї дози переважно у дітей та підлітків та/або при перевищенні рекомендованої дози:

З боку шкіри: висипання, кропив'янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк.

Психічні розлади: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня ензимів печінки.

Загальні розлади: астенія, підвищена втомлюваність.

У підлітків та хворих із тяжкими порушеннями функції нирок (ниркова недостатність), внаслідок якої послаблюється виведення метоклопраміду, слід особливо уважно слідкувати за розвитком побічних реакцій. У разі їх виникнення застосування лікарського засобу одразу ж припиняють.

* Ендокринні розлади під час тривалого лікування пов'язані з гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, гінекомастія). У таких випадках застосування препарату необхідно припинити.

Повідомлялося про розвиток тяжких серцево-судинних реакцій, зумовлених внутрішньовенним застосуванням метоклопраміду (аритмія, наприклад, у вигляді суправентрикулярної екстрасистолії, вентрикулярної екстрасистолії, тахікардії, починаючи з брадикардії до зупинки серця).

Існує ризик гострих (короткочасних) неврологічних розладів, що вищий у дітей, а пізньої дискінезії – у пацієнтів літнього віку. Ризик розвитку побічних реакцій з боку нервової системи зростає при застосуванні препарату у високих дозах та при тривалому лікуванні.

При застосуванні високих доз перераховані нижче реакції виникають частіше (деколи одночасно):

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 30 °C та

недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Несумісність

Церукал® розчин для ін'єкцій не можна змішувати з лужними інфузійними розчинами.

Упаковка

По 2 мл розчину в ампулі; по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

H-2100 Годолло, вул. Танчич Міхалі 82, Угорщина.