Ко-пренеса таблетки 8 мг + 2 №5 мг блістер

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия и срок хранения
• Способ применения и дозы

Склад

діючі речовини: периндоприлу терт-бутиламін, індапамід;

1 таблетка містить 2 мг периндоприлу терт-бутиламіну та 0,625 мг індапаміду, або 4 мг периндоприлу терт-бутиламіну та 1,25 мг індапаміду, або 8 мг периндоприлу терт-бутиламіну та 2,5 мг індапаміду;

допоміжні речовини: кальцію хлорид, гексагідрат; лактоза, моногідрат; кросповідон; целюлоза мікрокристалічна; натрію гідрокарбонат; кремнію діоксид колоїдний водний; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту. Периндоприл і діуретики. Код ATХ C09B A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ко-Пренеса® – це комбінація периндоприлу терт-бутиламінової солі, інгібітору ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та індапаміду, сульфонамідного діуретика. Його фармакологічна дія зумовлена властивостями кожного компонента (периндоприлу та індапаміду) та їх адитивним синергізмом.

Фармакологічний механізм дії

Пов’язаний з препаратом Ко-Пренеса®

Ко-Пренеса® характеризується додатковим посиленням антигіпертензивної дії обох компонентів.

Пов’язаний з периндоприлом

Периндоприл є інгібітором АПФ, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II, судинозвужувальну речовину; крім того, фермент стимулює секрецію альдостерону адреналовою системою, а також спричиняє розпад вазодилататорного агента брадикініну з утворенням неактивного гептапептиду.

Інгібування АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові, що підвищує активність реніну у плазмі крові (за рахунок пригнічення негативного зворотного зв’язку на вивільнення реніну) та знижує секрецію альдостерону. Периндоприл також чинить антигіпертензивну дію у пацієнтів з низьким і нормальним рівнем реніну у плазмі крові.

Це призводить до зменшення периферичного опору судин завдяки дії на судини м’язів і нирок без затримання солі та води або рефлекторної тахікардії при постійному лікуванні.

Периндоприл діє через свій активний метаболіт – периндоприлат. Інші метаболіти є неактивними.

Периндоприл зменшує навантаження на серце шляхом вазодилататорного ефекту на вени, який, можливо, спричинений змінами у метаболізмі простагландинів (зниження переднавантаження); шляхом зниження загальної периферичної резистентності (зниження післянавантаження).

У дослідженнях, проведених з участю пацієнтів із серцевою недостатністю, спостерігалося зниження тиску наповнення лівого та правого шлуночків; зниження загального опору периферичних судин; збільшення серцевого викиду та нормалізація серцевого індексу; збільшення регіонального кровообігу у м’язах.

Значно покращуються показники тестів із фізичним навантаженням.

Пов’язаний з індапамідом

Індапамід – це похідний сульфонаміду з кільцем індолу, фармакологічно споріднений з тіазидними діуретиками. Індапамід зменшує реабсорбцію натрію у кортикальному сегменті. Він підвищує виділення натрію i хлору в сечу, меншою мірою – виділення калію i магнію, таким чином призводить до збільшення діурезу та антигіпертензивної дії.

Характеристика антигіпертензивної дії

Пов’язана з препаратом Ко-Пренеса®

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, незалежно від віку, препарат проявляє залежний від дози антигіпертензивний ефект на діастолічний та систолічний артеріальний тиск у положенні лежачи або стоячи.

Цей антигіпертензивний ефект триває 24 години. У пацієнтів, які відповіли на лікування, нормалізація артеріального тиску відбувається протягом місяця та зберігається без виникнення тахіфілаксії.

У разі припинення застосування препарату ефекту відміни не виникає.

Протягом клінічних досліджень супутній прийом периндоприлу та індапаміду спричиняв антигіпертензивні ефекти синергічної природи порівняно з кожним окремим компонентом.

Вплив низькодозової комбінації Ко-Пренеса®, 2 мг/0,625 мг, на серцево-судинну захворюваність та летальність не вивчали.

Пов’язана з периндоприлом

Периндоприл проявляє активність при слабкій, помірній та тяжкій артеріальній гіпертензії. Він знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4-6 годин після одноразового прийому препарату і триває протягом не менше 24 годин. Периндоприл має високий рівень остаточного блокування інгібітору АПФ (приблизно 80 %) через 24 години після прийому.

У пацієнтів зі зворотною реакцією стабілізація артеріального тиску відбувається у середньому протягом 1 місяця лікування і підтримується без появи тахіфілаксії.

Припинення лікування не супроводжується синдромом відміни.

Периндоприл має судинорозширювальні властивості та покращує еластичність великих артерій, коригує структурні зміни в артеріях та спричиняє зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. Додаткова терапія тіазидним діуретиком призводить до додаткового синергізму.

Комбінація інгібітора АПФ та тіазиду зменшує ризик гіпокаліємії, спричиненої діуретиком, порівняно з одним компонентом.

Пов’язана з індапамідом

Індапамід як монотерпія має антигіпертензивний ефект, що триває 24 години. Це відбувається при дозах, за яких діуретичний ефект є слабким.

Його антигіпертензивна дія пропорційна покращанню відповідності артерій та зниженню загальної та артеріолярної судинної резистентності. Індапамід знижує гіпертрофію лівого шлуночка.

При збільшенні дози тіазидного діуретика та тіазид-споріднених діуретиків протигіпертонічний ефект досягає своєї межі, а побічні ефекти продовжують збільшуватися. Якщо лікування неефективне, дозу не слід збільшувати.

Більше того, було доведено, що при короткочасному, середньому та довгостроковому лікуванні пацієнтів з артеріальної гіпертензією індапамід не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцеридів, ліпопротеїдів низької та високої щільності); не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.

Фармакокінетика.

Пов’язана з препаратом Ко-Пренеса®

Супутній прийом периндоприлу та індапаміду не змінює їх фармакокінетичні властивості порівняно з прийомом окремих складових.

Пов’язана з периндоприлом

Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується у травному тракті, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1 години. Період напіввиведення периндоприлу з плазми крові становить 1 годину.

Периндоприл є проліками. 27 % від загальної кількості периндоприлу, що всмоктався, перетворюється на активний метаболіт периндоприлат. Крім цього, утворюється ще п’ять неактивних метаболітів. Максимальна концентрація периндоприлату у плазмі крові досягається протягом 3-4 годин.

Оскільки наявність їжі у шлунку призводить до зниження перетворення периндоприлу на периндоприлат і тому – до зменшення біодоступності, периндоприл слід застосовувати перорально як разову добову дозу вранці перед прийомом їжі.

Був продемонстрований лінійний взаємозв’язок між дозою периндоприлу та його експозицією у плазмі крові. Об’єм розподілу незв’язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв’язування з білками незначне (з АПФ зв’язується менше 20 % периндоприлату), але залежить від концентрації.

Периндоприлат виводиться із сечею, а період напіввиведення незв’язаної фракції становить приблизно 17 годин, призводячи до стабільного стану протягом 4 днів.

В осіб літнього віку та пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю знижується виведення периндоприлату. При порушенні функції нирок рекомендується змінювати дозу залежно від ступеня порушення (кліренс креатиніну).

Периндоприлат виводиться з кровообігу шляхом діалізу, його кліренс становить 70 мл/хв.

При цирозі печінки змінюється кінетика периндоприлу, при цьому печінковий кліренс початкової молекули зменшується наполовину, проте кількість утвореного периндоприлату не змінюється, тому при цьому захворюванні дозу препарату можна не змінювати.

Пов’язана з індапамідом

Індапамід вивільнюється швидко і майже повністю всмоктується у травному тракті.

Максимальна концентрація індапаміду в сироватці крові досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Зв’язування індапаміду з білками плазми крові становить 79 %.

Період напіввиведення з плазми крові становить від 14 до 24 годин (у середньому 18 годин). Регулярний прийом препарату не призводить до накопичення індапаміду. 70 % індапаміду виводиться здебільшого нирками та 22 % виводиться разом з калом у вигляді неактивних метаболітів.

Фармакокінетичні параметри препарату є незмінними у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Показання

Есенціальна гіпертензія.

Протипоказання

Пов’язані з периндоприлом