Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: азитроміцин;
9а-аза-9а-метил-9-дезоксо-9а-гомоеритроміцину А дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості тверді желатинові капсули голубого кольору, що містять порошок білого кольору;
Склад
1 капсула містить азитроміцину (у формі дигідрату) 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза зневоднена, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид, patent blue v.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС JO1F A10.
Фармакологічні властивості. Антибіотик широкого спектра дії, перший представник нової підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококи груп CF i G, Staphylococcus aureus, St.viridans; грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius; Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, що виявляють стійкість до еритроміцину.
Фармакокінетика. Всмоктування: Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що зумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після внутрішнього прийому 500мг азитроміцину максимальна концентрація його у плазмі крові досягається через 2,5-2,96 год. і становить 0,4 мг/л. Біодоступність дорівнює 37%.
Розподіл: Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема в статеву залозу), у шкіру та м’які тканини. Висока концентрація в тканинах ( в 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв’язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися у середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Властивість азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин до місця локалізації інфекції, де він звільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (у середньому на 24-34%), та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.
Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях в осередках запалення протягом 5-7днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.
Виведення: виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 год. в інтервалі від 8 до 24 год. після прийому препарату та 41 год. – в інтервалі від 24 до 72 год., що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Показання для застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (гострий тонзиліт, синусит, середній отит); Скарлатина; Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт); Інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); Інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і/або цервіцит); Хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans); Захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, які асоціюються з Helicobacter руlori (у складі комплексної терапії).
Спосіб застосування та дози. Хемоміцин обов’язково потрібно приймати за 1 год. до приймання їжі або через 2 год. після приймання їжі. Препарат приймають 1 раз на добу.
При інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри і м’яких тканин призначають по 500мг/на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5г).
При неускладненому уретриті і /або цервіциті призначають одноразово 1г (4 капсули по 250мг).
При хворобі Лайма (бореліозі) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1г (4 капс. по 250мг) в 1-й день і по 500мг щоденно з 2-го по 5-й день (курсова доза – Зг).
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, які асоціюються з Helicobacter Pylori, призначають по 1г (4 капс. по 250мг) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям з масою тіла більше 25 кг призначають препарат в дозах з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг/кг маси тіла).
Для лікування erythema migrans дітям призначають препарат в дозі 20 мг/кг маси тіла в 1-й день і по 10 мг/кг маси тіла – з 2-го по 5-й день.
У випадку пропуску прийому 1 дози препарату, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервою у 24 год.
Побічна дія. Виникає рідко. З боку ШКТ, печінки: можливі нудота, діарея, біль у животі; рідко – блювання, метеоризм, транзиторне збільшення активності печінкових ферментів.
Дерматологічні реакції: в окремих випадках – висип. У дітей – гіперкінези, збудження, безсоння, кон’юнктивіт.
Протипоказання
Підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.
Передозування. При застосуванні макролідних антибіотиків проявляється у вигляді сильної нудоти, блювання і проносу.
Особливості застосування
Необхідно бути обережними при призначенні азитроміцину хворим із нирковою або печінковою недостатністю. При тяжких порушеннях функції печінки і нирок не рекомендується призначати азитроміцин. У дослідженнях на тваринах несприятливий вплив азитроміцину на плід не було виявлено. Оскільки клінічний дослід застосування недостатній, рекомендується призначати тільки за життєвими показаннями препарат у період вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рекомендується дотримуватись щонайменше 2-годинної перерви між прийомами Хемоміцину і антацидних препаратів.
Посилює дію алкалоїдів ріжків, дигідроерготаміну; тетрацикліни і хлорамфенікол – синергізм дії; лінкозаміди знижують ефективність. Антациди, етанол, їжа – уповільнюють і знижують абсорбцію. Циклосерин, непрямі антикоагулянти, метилпреднізолон, фелодипін, антикоагулянти кумаринового ряду – уповільнення екскреції, підвищення концентрації у сироватці крові, посилення токсичності перерахованих лікарських засобів. Інгібуючи мікросомальне окислення у гепатоцитах, продовжує період напіввиведення, уповільнює екскрецію, підвищує концентрацію і токсичність лікарських засобів (у т.ч. карбамазепін, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, гексобарбітал, фенітоїн, дизопірамід, бромокрептин, теофілін та інші ксантинові похідні, пероральні гіпоглікемічні засоби).
Фармацевтично несумісний з гепарином.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 °С, у захищеному від світла та вологи місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка
По 6 капсул по 250 мг у блістері, вкладеному у картонну упаковку.
Виробник. Хемофарм, Сербія і Чорногорія.
Адреса. 26300, м. Вршац, Белградський шлях б/н,
тел.: 381/13/821345.
Hemofarm (Сербия)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
