Склад
діюча речовина:
1 мл розчину містить 0,5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини:
натрію бензоат (Е211), сахарин натрію, сорбіт (Е420), пропіленгліколь, кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний, гідроксіетилцелюлоза, ароматизатор апельсиновий, вода очищена.
Лікарська форма
Розчин оральний.
Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий або злегка опалесцентний, практично безбарвний розчин із запахом апельсину.
Фармакотерапевтична група
Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ. R06A X27.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Запобігає розвитку алергічних реакцій і полегшує їх перебіг, зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Після перорального введення дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори. Препарат не проникає у центральну нервову систему.
Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадинчинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадинпригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
адгезію і хемотаксис еозинофілів;
експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
гострий алергічний бронхоспазм.
Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту, так і неназальні (свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель тощо). Дезлоратадин ефективний також у випадку поєднання у пацієнта бронхіальної астми з алергічним ринітом. У таких хворих дія дезлоратадину розповсюджується не тільки на симптоми риніту, але й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β2-агоністах.
Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у 3 клінічних дослідженнях. Дезлоратадин призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину у дозі 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативного ефекту. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Фармакокінетика.
Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83 – 87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Показання
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель).
Для усунення симптомів, пов’язаних з кропив’янкою (свербіж, висипання).
Протипоказання
Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
Дезлоратадин можна застосовувати у поєднанні з препаратами, що блокують цитохром Р450, та алкоголем.
Особливості застосування
У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції та сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували дезлоратадин і плацебо окремо чи разом з алкоголем.
Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Прийом дезлоратадину не чинить негативної дії на шлунково-кишковий тракт, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.
Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з вродженою непереносимістю фруктози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування дезлоратадину вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його під час вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати дезлоратадинне рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтів слід поінформувати, що у поодиноких випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Спосіб застосування та дози
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистувальним) і кропив’янкою, Алерсіс застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:
діти: - віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл розчину орального (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;
віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину орального (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;
віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину орального (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу;
дорослі та підлітки (³ 12 років): 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистувальному алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти. Ефективність і безпека застосування розчину орального Алерсіс дітям віком до 6 місяців не встановлені.
Передозування
У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.
Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.
Побічні реакції
У ході клінічних досліджень застосування дезлоратадину за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж про такі у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень застосування дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як в групі сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), пропасниця (2,3 %) і безсоння (2,3 %).
Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначено нижче.
Психічні розлади: галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міальгія.
Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка).
Термін придатності
2 роки.
Термін придатності після першого розкриття флакону – 48 днів.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 60 мл розчину у флаконі разом з мірним стаканчиком у картонній пачці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
Лабораторіос Нормон С.А.
Місцезнаходження
Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760, Мадрид, Іспанія.
Propharma International (Мальта)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
