Золмигрен

Инструкция Золмигрен

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: zolmitriptan;

1 таблетка містить золмітриптану у перерахуванні на 100 % речовину 2,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;

склад оболонки: Sepifilm 752 Blanc (гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколь (макрогол 40), титану діоксид (Е 171)), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Золмітриптан. Код ATC N02C C03.

Показання

Купірування нападу мігрені з аурою (зорові, слухові, рухові і психічні розлади) і без аури.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Тяжка артеріальна гіпертензія, а також помірне неконтрольоване підвищення тиску. Ішемічна хвороба серця, в тому числі інфаркт міокарда в анамнезі. Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала). Цереброваскулярні порушення та транзиторна ішемічна атака (ТІА) в анамнезі. Кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв. Синдром WPW та аритмії, асоційовані з іншими серцевими додатковими шляхами проведення. Одночасний прийом ерготаміну, похідних ерготаміну, суматриптану, наратриптану чи інших агоністів рецепторів 5HT1B/1D. Захворювання периферичних судин. Літній (старше 65 років) вік.

Спосіб застосування та дози

Препарат не призначений для застосування з метою профілактики нападу мігрені. Золмігрен® рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені.

Дорослим призначають по 1 таблетці (2,5 мг золмітриптану). При відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 таблетки. У разі необхідності повторну дозу можна приймати не раніше, ніж через 2 години після першої дози.

При недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (максимальна разова доза). Максимальна добова доза – 10 мг.

Для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки корегування дози не потрібне. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза препарату не має перевищувати 5 мг.

При кліренсі креатиніну понад 15 мл/хв дозу корегувати не потрібно.

Побічні реакції

Побічні ефекти зазвичай носять легкий характер, як правило, є минущими, з’являються протягом 4 годин після прийому препарату, не частішають після його повторного застосування та зникають спонтанно без жодного додаткового лікування.

За частотою виникнення побічні ефекти класифікуються таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); рідко (≥ 1/10000 < 1/1000).

З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія, незначне підвищення артеріального тиску; рідко – інфаркт міокарда, стенокардія напруження, коронароспазм.

З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – порушення чутливості, запаморочення, посилення головного болю, гіперестезії, парестезії, сонливість, відчуття жару.

З боку травної системи: часто – біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті;

рідко – ішемія або інфаркт (наприклад, інтестинальна ішемія, інтестинальний інфаркт, інфаркт селезінки), що може проявлятися як діарея з домішками крові або болем у черевній порожнині.

З боку сечостатевої системи: нечасто – поліурія, часте сечовипускання; рідко – імперативні позиви до сечовипускання.

З боку кістково-м’язової системи: часто – м’язова слабкість, біль у м’язах.

Загальні розлади: часто – астенія, відчуття важкості і стискання у горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках.

З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке та анафілактичні реакції.

Певні симптоми можуть належати самій мігрені.

Передозування

Симптоми: у добровольців, які приймали одноразово золмітриптан у дозі 50 мг, спостерігався седативний ефект. У разі передозування слід спостерігати за пацієнтом принаймні 15 годин або до зникнення симптомів або ознак.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля; симптоматична терапія, у т.ч. забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг і підтримання функцій серцево-судинної системи. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності Золмігрен® застосовують тільки у тому випадку, якщо можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенціальний ризик для плода/дитини.

Немає даних стосовно проникнення золмітриптану у грудне молоко. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

Діти

Препарат не застосовують для лікування дітей.

Особливості застосування

Препарат не призначений для профілактики нападів мігрені.

Препарат слід застосовувати лише у випадках, коли точно встановлений діагноз мігрені. Перед початком лікування головного болю у пацієнтів, у яких раніше мігрень не діагностувалася, чи пацієнтів, схильних до мігрені, у яких спостерігаються атипові симптоми, слід виключити інші патологічні стани. Препарат не слід приймати при геміплегічній, базилярній мігрені.

У пацієнтів, які приймають агоністи 5HT1B/1D, можливе виникнення інсульту та інших побічних церебральноваскулярних порушень. В осіб, схильних до мігрені, можуть з’явитися певні симптоми, пов’язані з церебро-васкулярною недостатністю судин головного мозку.

Золмігрен® не слід призначати пацієнтам, які страждають на синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта чи аритмії, пов’язані з іншими додатковими серцевими провідними шляхами.

У поодиноких випадках, так само, як і при застосуванні інших агоністів 5HT1B/1D, можливий коронароспазм, напади стенокардії та інфаркт міокарда. При наявності факторів, що сприяють розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, тютюнопаління, підвищений артеріальний тиск, гіперліпідемія, цукровий діабет, спадковість), Золмігрен® слід призначати лише після обстеження пацієнта на наявність захворювань з боку серцево-судинної системи.

У деяких пацієнтів після прийому золмітриптану може з’явитись відчуття важкості, тиску чи стискання у ділянці серця. При появі болю у грудній клітці чи симптомів, характерних для ішемічної хвороби серця, застосування Золмігрену® слід припинити та провести обстеження пацієнта.

У пацієнтів як з підвищенням артеріального тиску в анамнезі, так і з нормальним артеріальним тиском можливе минуще підвищення артеріального тиску. Дуже рідко таке підвищення артеріального тиску пов’язане із серйозними клінічними проявами. Застосовувати Золмігрен® слід у дозі, що не перевищує рекомендовану.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами

Препарат не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги, оскільки можливий розвиток сонливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Припустиме поєднання препарату з кофеїном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, рифампіцином і пропранололом.

Протипоказаний одночасний прийом ерготаміну, похідних ерготаміну, суматриптану, наратриптану чи інших агоністів рецепторів 5HT1B/1D.

Пацієнтам, які застосовують інгібітори MAO-A, приймати золмітриптан рекомендується в дозі не більше 5 мг на добу. Препарати не слід застосовувати одночасно під час прийому моклобеміду в дозах понад 150 мг двічі на добу.

Пацієнтам, які застосовують циметидин, приймати золмітриптан рекомендується у дозі не більше 5 мг на добу.

Виходячи із загального профілю взаємодії, не можна виключати можливості взаємодії зі специфічними інгібіторами CYP 1A2. Тому при застосуванні подібних сполук, таких як флувоксамін і хінолони (наприклад, ципрофлоксацин) дозування так само рекомендується зменшувати.

З погляду фармакокінетики, селегілін (інгібітор MAO-B) і флуоксетин (СІЗЗС) із золмітриптаном не взаємодіють.

Після одночасного застосування триптанів і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) чи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСіН) може розвинутись серотоніновий синдром. Якщо одночасне застосування золмітриптану та СІЗЗС і ІЗЗСіН є клінічно доцільним, рекомендується провести відповідне обстеження пацієнта, особливо на початку лікування, зі збільшенням дози або застосуванням іншого серотонінергічного засобу.

Як і інші агоністи рецепторів 5HT1B/1D, золмітриптан може уповільнювати всмоктування інших лікарських засобів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Протимігренозний засіб. Є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ1В/1D-рецепторів серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, a1-, a2-, b1-адренергічних рецепторів, Н1-, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінових рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів. Препарат викликає вазоконстрикцію переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансміттером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені. Призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії. Разом з купіруванням мігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію. Додатково до периферичної дії впливає на центри стовбура головного мозку, пов’язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта. Високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, що йдуть один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 діб). Усуває мігрень, асоційовану з менструацією. Високі дози справляють седативну дію і викликають сонливість.

Дія препарату настає через 15-20 хвилин і досягає максимуму через годину після прийому. Максимальний ефект спостерігається під час прийому у період розвитку нападу.

Фармакокінетика. Після перорального прийому добре всмоктується у травному тракті. Абсорбція препарату не залежить від прийому їжі. Середня абсолютна біодоступність становить приблизно 40 %. Зв’язування з білками плазми – 25 %. Час досягнення максимальної концентрації становить 1 годину, терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом наступних 4-6 годин. При повторному прийомі кумуляції препарату не спостерігається. Підлягає інтенсивній біотрансформації у печінці з утворенням N-десметилпохідного, що має у 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж первинна сполука, і ряда неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30 % – кишечником у незміненому вигляді. Відомі три основних метаболіти золмітриптану: індолоцтова кислота (основний метаболіт у плазмі і сечі), N-оксид- і N-десметиланалоги. N-десметилований метаболіт – активний, а два інші метаболіти – неактивні. Середній період напіввиведення (Т1/2) золмітриптану становить 2,5-3 години. У жінок максимальна концентрація і біодоступність препарату вища, а загальний кліренс нижчий, ніж у чоловіків. У пацієнтів з помірною і вираженою нирковою недостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів у 7-8 разів менший, порівняно з такими у здорових добровольців, період напіввиведення збільшується на годину (до 3-3,5 години), тоді як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту збільшується лише на 16 і 35 %. При печінковій недостатності метаболізм золмітриптану знижується пропорційно до її ступеня.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, блідого коричнево-жовтого кольору.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 або 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру, вкладеному в пачку.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.