Склад
діюча речовина: betahistine;
1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 16 мг;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, поліпласдон XL, кислота лимонна моногідрат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з лінією розлому з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Засоби для лікування вестибулярних порушень.
Код АТХ N07С А01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька гіпотез, що підтверджуються даними досліджень, проведеними з тваринами та з участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему
Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну у нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.
Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації
Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах
Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана у дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика.
Всмоктування
При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.
При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл
Відсоток бетагістину, що пов’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.
Біотрансформація
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.
Виведення
2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату у дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістіну нирками або з калом є незначним.
Лінійність
Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.
Показання
Хвороба і синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:
запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
зниженням слуху (туговухістю);
шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Феохромоцитома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій
Досліджень in vivo щодо вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Особливості застосування
Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.
Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводились. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Спосіб застосування та дози
Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби: по ½ -1 таблетці 3 рази на добу.
Препарат бажано приймати під час їжі або протягом короткого проміжку часу після приймання їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку
Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді дозволяє припустити, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Діти.
У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Вазосерк його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).
Передозування
Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування
Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
Побічні реакції
Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які застосовували бетагістин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥1/100 до
Propharma International (Мальта)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
