Склад
діюча речовина: тіаприду гідрохлорид;
1 таблетка містить 111,1 мг тіаприду гідрохлориду, що відповідає 100 мг тіаприду;
допоміжні речовини: маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, зі скошеними краями і хрестоподібною лінією розлому з обох боків.
Фармакотерапевтична група
Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Тіаприд належить до орто-метокси заміщених бензамідів (ортопрамідів), групи речовин з центральною дією.
Тіаприд характеризується високою спорідненістю з центральними допамінергічними рецепторами, особливо якщо вони попередньо сенсибілізовані допаміном. Тіаприд діє антидопамінергічним шляхом, переважно на допамінові D2-рецептори, завдяки чому досягається антидискінетична дія препарату.
На відміну від традиційних антипсихотичних засобів, тіаприд чинить незначну каталептичну дію. Завдяки цим властивостям тіаприд придатний для лікування порушень руху центрального походження.
Фармакологічні і клінічні дослідження показали, що тіаприд має протиблювотні властивості.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування 200 мг тіаприду максимальна концентрація у плазмі крові 1,3 мкг/мл досягається протягом 1 години. Абсолютна біодоступність тіаприду ̶ 75 %. Після одночасного вживання їжі максимальна концентрація в плазмізбільшуєтьсяна 40 %. В осіб літнього віку всмоктування препарату уповільнюється.
Тіаприд швидко поширюється по всьому організму. Він проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри без накопичення. Тіаприд не зв’язується з білками плазми крові, але незначною мірою зв’язується з еритроцитами. Період напіввиведення з плазми крові– 5,3 години.
Метаболізм тіаприду слабко виражений. 70% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді з сечею, нирковий кліренс - 330 мл/хв, виведення корелює з кліренсом креатиніну.
У пацієнтів із порушенням функції нирок доза препарату повинна бути підібрана відповідно до ступеня ураження.
Показання
Дискінезія і розлади руху, такі як хвороба Гентінгтона, рання дискінезія, пізня дискінезія.
Психомоторні порушення в осіб літнього віку.
Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату; пролактинзалежна пухлина (наприклад, гіпофіз пролактинома, епітеліальний рак молочної залози; феохромоцитома. Одночасне застосування леводопи або інших медикаментів, дофамінергічних. Існуюче пригнічення ЦНС або кома, пригнічення кісткового мозку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Комбінації, що протипоказані.
Одночасного застосування з агоністами дофамінергічних препаратів, за винятком пацієнтів із хворобою Паркінсона (каберголін, хінаголід), слід уникати, оскільки є зворотній антагонізм між агоністами дофамінергічними та нейролептиками.
Тіаприд не слід поєднувати з лікарськими засобами, які можуть подовжити інтервали QT і з лікарськими засобами, які можуть спричинити серйозні аритмії (тріпотіння-мерехтіння шлуночків).
Таким чином, не рекомендується супутнє споживання тіаприду з наступними лікарськими засобами:
лікарські засоби, які можуть спричинити виражену брадикардію (ЧСС 1/100, 1/1000, 1/10000,
(Бауш Хелс, Україна)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
