Інструкція Мікостоп крем-паста для зняття нігтя
Загальна характеристика
міжнародна назва Itraconazole; ЗН-1,2,4-Триазол-3-ОН,4-[4-[4[[2-(2,4 дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4,-триазол-1-іл-метил)-1,3-діоксолан-4-іл]-метокси]феніл]-піперазиніл] феніл] - 2,4-дигідро-2-(1-метоксипропіл);
Основні фізико-хімічні властивості
червоно-білі капсули із твердого желатину розміром "0", наповнені гранулами від білого до майже білого кольору;
Склад
1 капсула містить ітраконазолу у вигляді гранул ітраконазолу - 100 мг;
допоміжні речовини: цукор, крохмаль, ПВПК, тальк, етилцелюлоза, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен.
Форма випуску
Капсули.
Фармакотерапевтична група
Протигрибкові препарати для системного застосування.
Код АТС J02A С02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Активна речовина препарату ітраконазол - похідне триазолу, синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів. Активний у відношенні дерматофітів (Тгісhophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) і дріжджових грибів, а саме Саndida spp. (включаючи С. аlbicans, С. glabrata, С. krusei). До препарату чутливі також плісняві гриби: Сгурtococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenskii, Foncecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, та ін. Клінічні результати лікування препаратом стають очевидними через 2-4 тижні після припинення терапії у випадках мікозів шкіри і через 6-9 місяців - після припинення лікування оніхомікозу.
Фармакокінетика. Максимальна біодоступність ітраконазолу відмічається тоді, коли препарат приймають одразу після їди.
Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі досягається через 3 - 4 години. При довготривалому застосуванні рівноважна концентрація досягається через 1 - 2 тижні і становить (через 3 - 4 години після прийому останньої дози препарату): 0,4 мкг/мл – при прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл – при прийомі 200 мг 1 раз на добу і 2 мкг/мл – при прийомі 200 мг 2 рази на добу.
Зв’язування з білками плазми становить 99,8%. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2 - 3 рази перевищує його концентрацію в плазмі. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує його концентрацію в плазмі. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4 тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягає через 1 тиждень від початку лікування і зберігається на протязі не менше 6 місяців після закінчення 3-х місячного курсу лікування. Виділяється також із секретом сальних і потових залоз.
Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одна з яких – гідроксиітраконазол – має протигрибкову дію in vitro.
Виведення з плазми двофазне, з кінцевим періодом напіввиведення 1 - 1,5 доби. Приблизно 35% від прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 1 тижня; в незміненому вигляді виводиться менше 0,03%. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться близько 3 - 18% від прийнятої дози препарату.
У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при ВІЛ, після трансплантації органів, у випадку нейтропенії) біодоступність ітраконазолу може знижуватись.
Показання для застосування
Лікування мікозів, що спричинені чутливими до препарату збудниками, таких як:
вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт;
мікози шкіри, ротової порожнини, очей;
оніхомікоз, спричинений дерматофітами і/або дріжджами, пліснявими грибами;
системні мікози, в т.ч. системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз та інші системні та топічні мікози.
Спосіб застосування та дози
Мікостоп треба приймати всередину, одразу ж після ситної їди. Капсули необхідно ковтати цілими, не розжовувати.
При вульвовагінальному кандидозі Мікостоп рекомендується в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або в дозі 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.
При хронічному рецидивуючому грибковому вульвовагініті 100 мг 2 рази на добу протягом 6-7 днів, а потім 3 - 6 менструальних циклів 100 мг в перший день циклу.
При висівкоподібному лишаї - по 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.
При дерматомікозах — по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. У випадках ураження висококератинізованих ділянок, таких як шкіра кистей і стоп, проводять додаткове лікування в тій же дозі протягом 15 днів.
При кандидозі ротової порожнини — по 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів.
При грибковому кератиті - по 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.
При оніхомікозі препарат призначають у дозі 200 мг на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування, призначаючи препарат у дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з подальшими перервами. При ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи має місце ураження нігтів на руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, 3 тижні - перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, З тижні - перерва).
При системному аспергільозі — по 200 мг 1 раз на добу протягом 2-5 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 рази на добу.
При системному кандидозі - по 100 – 200 мг один раз на добу протягом 3 тижнів - 7 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг 2 рази на добу.
При системному криптококозі у разі, якщо не відмічаються ознаки менінгіту, препарат приймають у дозі 200 мг 1 раз на добу, для підтримуючої терапії - 200 мг 1 раз на добу протягом 2 - 12 місяців.
При криптококовому менінгіті - по 200 мг 2 рази на добу.
При гістоплазмозі Мікостоп приймають у дозі від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців.
При споротрихозі - по 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців.
При паракокцидіоїдозі (паракокцидіоїдомікозі) - по 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.
При хромомікозі – по 100 - 200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.
При бластомікозі препарат призначають у дозі від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців.
У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету може виникнути необхідність у збільшенні дози препарату.
Побічна дія
З боку ШКТ і печінки: диспепсія, нудота, біль в животі, запор, транзиторне підвищення активності трансаміназ у плазмі крові, в окремих випадках при тривалому лікуванні може виникнути гепатит (чіткий зв’язок з прийманням препарату не встановлений).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, в окремих випадках - периферичні нейропатії.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
Дерматологічні реакції: висип, іноді при довготривалому лікуванні може виникнути алопеція, синдром Стівенса–Джонсона.
Інші: в окремих випадках при довготривалому лікуванні можуть виникнути гіпокаліємія, набряки.
Протипоказання
Одночасне приймання всередину терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу або триазоламу. Підвищена чутливість до ітраконазолу або будь-якого іншого інгредієнту препарату, дитячий вік (до 15 років).
Передозування
Відомості про передозування препарату відсутні. Лікування: промивання шлунка (протягом 1-ї години після прийому препарату), прийом активованого вугілля. Ітраконазол не видаляється за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування
В період вагітності призначення препарату оправдане лише при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності довготривалого призначення препарату в період годування грудьми слід вирішити питання про припинення годування. Жінкам дітородного віку в період прийому препарату рекомендоване застосування контрацептивних засобів.
У пацієнтів з підвищеним рівнем трансаміназ у плазмі крові препарат призначають лише тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик ураження печінки.
При лікуванні пацієнтів, хворих на цироз печінки і/або в яких порушені функції нирок, препарат застосовують під контролем рівню ітраконазолу в плазмі і, при необхідності, слід коректувати дозу препарату. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати, їх призначають не раніше ніж через 2 години після прийому Мікостопу. В разі проведення терапії більше ніж протягом 1 місяця необхідний контроль функції печінки. Контроль функції печінки необхідний також тоді, коли у пацієнта, який приймає препарат, виникають анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, болі в животі, відмічається темний колір сечі. При порушеннях функції печінки препарат відміняють.
При виникненні периферичної нейропатії, якщо вона зумовлена прийомом Мікостопу, препарат відміняють.
Клінічних даних щодо застосування препарату у лікуванні дітей недостатньо, тому призначають Мікостоп лише в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик виникнення побічних ефектів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасний прийом препаратів, які індукують ферментні системи печінки (наприклад, рифампіцин, фенітоїн) суттєво знижують біодоступність ітраконазолу.
Мікостоп у разі одночасного прийому з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ензимів типу цитохрому Р450-ЗА, може призводити до посилення і/або подовження їхнього ефекту. До таких препаратів відносять терфенадин, астемізол, цизаприд, мідазолам, триазолам (для прийому внутрішньо); непрямі антикоагулянти, циклоспорин А, дигоксин, блокатори кальцієвих каналів типу дигідропіридину, хінідин, такролімус, вінкристин. При одночасному прийомі ітраконазолу з зидовудином, етинілестрадіолом або норетистероном значні взаємодії не були відмічені.
Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску
За рецептом.
Упаковка
По 4 капсули у блістері. 1 блістер у картонній коробці.
По 5 капсул у блістері, 3 блістери у картонній коробці.
Виробник
Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Адреса
Плот номер Д-121, Д-123
Малегаон ЕМ. АЙ. ДІ. СІ.
Сіннар, Насік - 422103, Індія.
504, Делфі, Хіранандані Гарденс,
Повай, Мумбай, 400 076, Індія
Обратите внимание, что инструкция по применению
Мікостоп крем-паста для зняття нігтя упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
