Макситрол крап. оч. флакон-крапел. 5 мл №1

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Условия и срок хранения

Склад

діючі речовини: 1 мл суспензії містить дексаметазону 1 мг, неоміцину сульфату 3500 МО, поліміксину В сульфату 6000 МО;

допоміжні речовини: полісорбат 20, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), гіпромелоза, бензалконію хлорид, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Комбіновані препарати, які містять кортикостероїди та антибактеріальні засоби.

Код АТС S01С А01.

Показання

Запалення тканин ока, при яких показано застосування кортикостероїдів та існує поверхнева бактеріальна інфекція або ризик її розвитку (запалення бульбарної кон’юнктиви та кон’юнктиви повік, рогівки та переднього сегмента очного яблука, хронічний увеїт переднього відрізка та ураження рогівки, спричинені хімічними, радіаційними або тепловими опіками або потраплянням сторонніх тіл).

Протипоказання

Спосіб застосування та дози

Для офтальмологічного застосування.

Перед застосуванням препарату флакон слід добре струснути.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися кінчиком флакона-крапельниці повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь.

При легких формах захворювання закапувати 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) до 4-6 разів на день. Частоту застосування препарату слід поступово зменшувати при поліпшенні стану хворого. Слід бути уважним та не припиняти терапію передчасно.

При тяжких захворюваннях закапувати 1-2 краплі щогодини, поступово зменшуючи частоту застосування до повного припинення в міру послаблення запалення.

Після інстиляції рекомендується щільне закриття повік або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує вірогідність системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів необхідно зробити перерву щонайменше 5 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Для цієї категорії пацієнтів препарат Макситрол® не досліджувався. Однак через низьку системну абсорбцію активних речовин після місцевого застосування препарату необхідності в коригуванні дози немає.

Побічні реакції

Найчастішими побічними ефектами, які спостерігалися протягом клінічних досліджень препарату Макситрол®, були відчуття дискомфорту в оці, кератит та подразнення очей, що зустрічалося у 0,7 ­­­– 0,9 % пацієнтів.

Побічні ефекти за частотою були класифіковані таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті

(≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до 40:20, залежно від виду бактерій.

Чутливість

Інформація, наведена нижче, надає наближені дані можливої чутливості мікроорганізмів до поліміксину В або неоміцину у препараті Макситрол®. В цій інструкції наведені тільки ті види бактерій, які спричинюють зовнішні інфекції очей.

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікрорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність поліміксину В або неоміцину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

Дексаметазон – це кортикостероїд середньої сили дії, який добре проникає в тканини ока. Кортикостероїди чинять протизапальну, а також судинозвужувальну дію. Вони пригнічують запальну реакцію та симптоми при різних порушеннях, в основному не лікуючи ці порушення.

Доклінічні дані з безпеки

Довготривалі дослідження на тваринах з метою оцінки канцерогенної дії або впливу на фертильність очних крапель Макситрол® не проводилися.

Повідомлялося, що не було виявлено канцерогенної дії у ході дослідження неоміцину на щурах при пероральному застосуванні протягом 2 років. Не проводилося будь-яких досліджень для оцінки канцерогенної дії інших активних речовин препарату Макситрол®. Дослідження дексаметазону та поліміксину В не проводилися.

Системний вплив аміноглікозидів при токсичних дозах, які набагато перевищують дозу при місцевому застосуванні в око, може бути пов’язаний із нефротоксичністю та ототоксичністю. Системний вплив дексаметазону може бути пов’язаний з ефектами, що мають відношення до глюкокортикостероїдного дисбалансу.

Дослідження токсичності повторних доз очних крапель дексаметазону у формі суспензії у кролів виявили системні ефекти, пов’язані з кортикостероїдами, але навіть у дозах, що істотно перевищують дозу для людини, цей прояв мав незначне клінічне значення. При застосуванні препарату Макситрол®, краплі очні, в рекомендованих дозах виникнення цих ефектів навряд чи можливе.

Дослідження in vitro та in vivo дексаметазону мутагенної дії не виявили.

Стандартизовані дослідження in vitro та in vivo виявили, що неоміцин не є генотоксичним. Інформація стосовно мутагенності поліміксину В сульфату відсутня.

Тератогенність

Було встановлено, що під час досліджень на тваринах кортикостероїди мали тератогенний вплив. Застосування в око 0,1 % дексаметазону вагітним кролям призвело до збільшення випадків порушення розвитку плода та затримки внутрішньоутробного розвитку. Затримка розвитку плода та збільшення випадків смертності спостерігалися у щурів при тривалій терапії дексаметазоном. Дослідження неоміцину на тваринах не виявили негативного впливу на плід. Дослідження поліміксину В не проводилися.

Фармакокінетика.

Наявність в оці дексаметазону після місцевого застосування в око суспензії, що містить 0,1 % дексаметазону, досліджувалась у пацієнтів, яким проводили операцію з приводу видалення катаракти. Максимальний середній рівень у внутрішньоочній рідині, який становив приблизно 30 нг/мл, досягався протягом 2 годин. Після чого концентрація зменшувалася з періодом напіввиведення, що становив 3 години. 

Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Приблизно 60 % дози виділяється у сечу у вигляді 6-β-гідроксидексаметазону. Незмінений дексаметазон у сечі виявлений не був. Період напіввиведення з плазми відносно короткий – 3-4 години. Дексаметазон приблизно на 77-84 % зв’язується з альбуміном сироватки. Кліренс коливається від 0,111 до 0,225 л/год/кг, та об’єм розподілу коливається від 0,576 до 1.15 л/кг. Біодоступність при пероральному застосуванні дексаметазону становить приблизно 70 %.

Фармакокінетичні властивості неоміцину подібні до фармакокінетичних властивостей інших антибіотиків із групи аміноглікозидів.

Жодних кількостей неоміцину, які б піддавалися визначенню, у сироватці або сечі виявлено не було після нанесення до 47,4 г мазі 0,5 % неоміцину сульфату на інтактну шкіру здорових добровольців, залишивши її на 6 годин.

Абсорбція поліміксину В через слизову оболонку коливається від низької та нестійкої до зовсім відсутньої.

Поліміксин не був виявлений у сироватці або сечі після нанесення на великі ділянки опіків, кон’юнктиву та гайморові пазухи.

Основні фізико-хімічні властивості

непрозора суспензія без агломератів від білого до блідо-жовтого кольору.

Термін придатності

2 роки.

Термін зберігання після першого відкриття флакона – 4 тижні.

Умови зберігання

Зберігати флакон у вертикальному положенні при температурі не вище 30 °С у місцях, недоступних для дітей. Не заморожувати. Тримати флакон щільно закритим.

Упаковка

По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-Тейнер®».

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкон-Куврьор.

Alcon-Couvreur.

Місцезнаходження

Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія.

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.