Конкор

Інструкція Конкор

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату; 

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний;

плівкова оболонка для таблеток по 5 мг: заліза оксид жовтий (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е171), гіпромелоза 2910/15;

плівкова оболонка для таблеток по 10мг: заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза 2910/15.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

Показання

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Протипоказання

хвилину);  

90 мм рт.ст.);

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Конкор по 5 мг) на добу.

При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт.ст.) на початку лікування може бути призначена доза, яка становить 2,5 мг препарату (1 таблетка препарату Конкор КОР по 2,5 мг) на добу.

За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату Конкор по 10 мг) на добу.

Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.

Максимальна добова доза – 20 мг препарату на добу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно.

Для хворих із вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушень функцій печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг Конкору.

Доза підбирається індивідуально.

Препарат слід приймати вранці не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.

Побічні реакції

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), іноді (> 1/1000 і < 1/100),

рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

Порушення з боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування, звичайно слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів).

Іноді: порушення сну, депресії. 

Рідко: галюцинації, парестезії.

Порушення з боку органу зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон’юнктивіт.

Порушення з боку органу слуху.

Рідко: погіршення слуху.

Порушення з боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Часто: відчуття холоду або нерухомості кінцівок, ознаки погіршення серцевої недостатності на початку лікування (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Іноді: порушення атріовентрикулярної провідності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця), ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи.

Іноді: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів.

Рідко: алергічний риніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

Порушення з боку печінки.

Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

Порушення з боку шкіри та кістково-м’язової системи.

Іноді: м’язова слабкість, судоми.

Рідко: реакції гіперчутливості - свербіж, підвищена пітливість, висипання.

Дуже рідко: випадання волосся, при лікуванні блокаторами бета-рецепторів може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу.

Порушення з боку сечостатевої системи.

Рідко: порушення потенції.

Загальні розлади.

Часто: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (особливо на початку лікування, звичайно слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів).

Іноді: астенія (у пацієнтів з гіпертензією та ішемічною хворобою серця).

Передозування

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При необхідності - симптоматичне лікування.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введенням орципреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.

Погіршення стану при серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, орципреналін), бета2-адреноміметики та/або еуфілін. 

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, бета-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці. Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції Конкору в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає. Тому прийом препарату не рекомендується в період годування груддю.

Діти

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Особливості застосування

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.

Препарат слід застосовувати з обережністю при цукровому діабеті з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення); строгій дієті; під час десенсибілізаційної терапії; атріовентрикулярній блокаді I ступеня; порушеннях периферичного кровообігу (можливе посилення скарг, особливо на початку терапії).

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.

Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря – анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори бета– адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) бета-адреноблокатори призначають після ретельної оцінки користь/ризик.

Не застосовувати препарат у хворих на феохромоцитому, якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на фоні прийому препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

В індивідуальних випадках на початку лікування та при заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем може бути знижена здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину) може посилюватися гіпотензивна дія Конкору.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) може виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.

При одночасному застосуванні з парасимпатоміметичними препаратами може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

При одночасному застосуванні Конкору і бета-блокаторів (тих, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми) дія бісопрололу може підсилюватися.

При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування може виникнути гіпоглікемічний ефект.

При одночасному застосуванні з блокаторами бета-адренорецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані.

При одночасному застосуванні із засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.

Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження ЧСС, порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.

При одночасному застосуванні з бета-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.

Симпатоміметики, які активують альфа- і бета-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин підсилюють гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів.

Не слід одночасно застосовувати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антигіпертензивних засобів (клонідин, метилдопа, моксинідин, резерпін) на фоні терапії Конкором. Це може призвести до розвитку або погіршення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, зниження артеріального тиску.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Селективний бета1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізувальних властивостей. Чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.

Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому застосуванні Конкору знижується, в першу чергу, підвищений периферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності засіб пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Конкор має дуже низьку спорідненість з бета2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з бета2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки в одиничних випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія Конкору зберігається протягом 24 годин. 

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо Конкор добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1-3 години після прийому їжі. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення.

Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 10 %). У печінці біотрансформується близько 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98 % виводиться з організму нирками, 50 % - в незміненому вигляді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2 % дози – через кишечник. Час напіввиведення становить 10-12 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки 5 мг: жовтувато-білі, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;

таблетки 10 мг: світло-оранжеві, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

10 таблеток у блістері. По 3, 5, 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

„Мерк КГаА”, Німеччина. Представлено в Україні „Нікомед Австрія ГмбХ”, Австрія.

Місцезнаходження

Frankfurter Strabe 250, 64293 Darmstadt, Germany.