Склад
діюча речовина: zuclopenthixol;
1 мл розчину містить зуклопентиксолу деканоату 200 мг;
допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтуватого кольору олійний розчин, практично вільний від механічних включень.
Фармакотерапевтична група
Психолептичні засоби. Похідні тіоксантену.
Код АТХ N05A F05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Зуклопентиксол є нейролептиком з групи тіоксантену.
Антипсихотичний ефект нейролептиків пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також можливим залученням блокади 5НТ-рецепторів. In vitro зуклопентиксол має високу спорідненість до обох дофамінових D1- і D2-рецепторів, α1-адренорецепторів і 5НТ2-рецепторів, але не має спорідненості до холінергічних мускаринових рецепторів. Він має слабку спорідненість до гістамінових (Н1) рецепторів і не має блокуючої дії на
α2-адренорецептори.
Як і більшість інших нейролептиків, зуклопентиксол підвищує сироватковий рівень пролактину.
Терапевтична дія депонованих форм є більш пролонгованою порівнянно з дією таблеток.
Специфічна гальмуюча дія зуклопентиксолу деканоату зумовлює його застосування при лікуванні психотичних пацієнтів із симптомами збудження, неспокою, ворожості та агресивності.
Зуклопентиксолу деканоат чинить транзиторний дозозалежний седативний ефект. Однак, якщо пацієнт змінює підтримуючу терапію на зуклопентиксолу деканоат з перорального зуклопентиксолу або з ін’єкцій зуклопентиксолу ацетату, ризик седації знижений. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту розвивається швидко.
Зуклопентиксолу деканоат забезпечує можливість безперервного лікування, що надзвичайно важливо для пацієнтів, які не виконують призначення лікаря. Зуклопентиксолу деканоат запобігає розвитку частих рецидивів, які пов’язують із перериванням пацієнтами застосування пероральних лікарських засобів.
Фармакокінетика.
Після введення зуклопентиксолу деканоат зазнає ферментативного розщеплення на активний компонент зуклопентиксол і деканову кислоту. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається в кінці першого тижня після ін’єкції. Період напіввиведення після внутрішньом’язової ін’єкції – 3 тижні (відображає вивільнення з депо), рівноважні концентрації встановлюються при повторному застосуванні протягом 3 місяців. Період напіввиведення (Т1/2β) зуклопентиксолу становить приблизно 20 годин, системний кліренс (Cls) – приблизно 0,86 л/хв. Зв’язування з протеїнами плазми – приблизно 98-99 %.
Зуклопентиксол у незначних кількостях проникає через плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях – у грудне молоко. Метаболіти не мають нейролептичної активності та виводяться головним чином з калом і частково – з сечею. Фармакокінетично доза зуклопентиксолу деканоату 200 мг 1 раз на 2 тижні або 400 мг 1 раз на 4 тижні еквівалентна щоденній пероральній дозі 25 мг Клопіксолу протягом 2 тижнів.
Показання
Підтримуюча терапія шизофренії та інших психозів, особливо з такими симптомами як галюцинації, манії та порушення мислення зі збудженням, невгамовністю, ворожістю та агресивністю.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), кома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Комбінації, які потребують застережень при застосуванні
Зуклопентиксолу деканоат може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.
Нейролептики можуть посилювати або зменшувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.
Сумісне застосування нейролептиків і літію підвищує ризик нейротоксичності.
Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.
Зуклопентиксолу деканоат може знижувати ефективність леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується CYP2D6, сумісне застосування препаратів, здатних пригнічувати цей фермент, може гальмувати виведення зуклопентиксолу.
Збільшення інтервалу QT, пов’язане із застосуванням антипсихотичних засобів, може загостритися під час сумісного застосування з іншими засобами, здатними значно подовжувати QT-інтервал. Слід уникати комбінації таких засобів. Відповідно, класи включають:
Клас Іа і ІІІ антиаритмічних засобів (наприклад хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід).
Деякі антипсихотичні засоби (наприклад тіоридазин).
Деякі антибіотики-макроліди (наприклад еритроміцин).
Деякі антигістамінні засоби (наприклад терфенадин, астемізол).
Деякі антибіотики-хінолони (наприклад гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати QT-інтервал (наприклад цисаприд, літій).
Засоби, які змінюють електролітний баланс, наприклад тіазидні діуретики (гіпокаліємія), і засоби, які підвищують концентрацію зуклопентиксолу, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT і злоякісних аритмій.
Особливості застосування
Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м’язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик потенційно вищий при застосуванні кількох засобів. Летальні випадки виникають переважно у пацієнтів із наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.
Лікування: припинення застосування нейролептиків, симптоматичні та загальні підтримуючі заходи. Можна застосовувати дантролен і бромокриптин.
Симптоми можуть існувати протягом тижня або більше після припинення прийому пероральних форм та дещо довше після застосування депонованих форм препаратів.
Як і інші нейролептики, зуклопентиксолу деканоат слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів з органічним мозковим синдромом, судомами та прогресуючим захворюванням печінки.
Як і інші антипсихотичні препарати, зуклопентиксолу деканоат може змінювати потребу в інсуліні та толерантність до глюкози, що потребує корекції антидіабетичної терапії у хворих на діабет.
Протягом підтримуючої терапії, особливо при застосуванні високих доз слід ретельно контролювати стан пацієнтів і періодично оцінювати можливість зменшення підтримуючої дози.
Як інші засоби, що належать до терапевтичного класу антипсихотиків, зуклопентиксолу деканоат може призвести до подовження інтервалу QT. Існуюча пролонгація інтервалу QT може підвищити ризик злоякісних аритмій. Тому зуклопентиксолу деканоат необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з підозрою на гіпокаліємію, гіпомагніємію або з генетичною схильністю до таких станів, а також пацієнтам із серцево-судинними хворобами в анамнезі, наприклад подовженим інтервалом QT, значною брадикардією (
Lundbeck Export (Данія)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
