Склад
діюча речовина: асеtylsalicylic acid;
1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти у перерахуванні на 100 % суху речовину 150 мг;
допоміжні речовини: магнію гідроксид, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна (200), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
плівкова оболонка: Opadry II 85G18490 white (спирт полівініловий, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), лецитин).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Антитромботичні засоби. Код АТХ В01А С06.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ацетилсаліцилова кислота є аналгетичним, протизапальним, жарознижувальним і антиагрегантним засобом.
Основний фармакологічний ефект – інгібування утворення простагландинів і тромбоксанів. Знеболювальний ефект є додатковим ефектом, який спричинений інгібуванням ферменту циклооксигенази. Протизапальний ефект позв’язаний зі зменшеним кровотоком, спричиненим інгібуванням синтезу PGE2.
Ацетилсаліцилова кислота необоротно інгібує синтез простагландинів G/H, її вплив на простагландини триває довше, ніж ацетилсаліцилова кислота знаходиться в організмі. Вплив ацетилсаліцилової кислоти на біосинтез тромбоксану у тромбоцитах та на час кровотечі продовжується тривалий час після припинення лікування. Дія припиняється тільки після появи нових тромбоцитів у плазмі.
Гідроксид магнію має антацидний ефект і захищає слизову оболонку травного тракту від подразливого впливу ацетилсаліцилової кислоти.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко всмоктується з травного тракту. Швидкість абсорбції знижується з прийомом їжі та у пацієнтів з приступами мігрені, збільшується – у пацієнтів з ахлоргідрією або у пацієнтів, які приймають полісорбати або антациди. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 0,5-2 години.
При пероральному застосуванні магній в невеликих кількостях повільно абсорбується з тонкого кишечнику.
Розподіл. Зв’язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми становить 80-90 %. Об’єм розподілу у дорослих становить 170 мл/кг маси тіла. Саліцилати сильно зв’язуються з білками плазми і швидко розповсюджуються по організму. Саліцилати проникають у грудне молоко та можуть проникати через плацентарний бар’єр. Магній розповсюджується з білками в зв’язаному вигляді (приблизно 25-30 %). Невелика кількість виводиться у грудне молоко. Магній може переходити через плацентарний бар’єр.
Метаболізм. Ацетилсаліцилова кислота гідролізується до активного метаболіту – саліцилата –
в стінці шлунка. Після абсорбції ацетилсаліцилова кислота швидко перетворюється в саліцилову кислоту, але протягом перших 20 хвилин після прийому внутрішньо вона є домінуючою у плазмі.
Виведення. Саліцилат виводиться головним чином за рахунок печінкового метаболізму. Період напіввиведення складає 2-3 години. При високій дозі ацетилсаліцилової кислоти період напіввиведення збільшується до 15-30 годин. Саліцилат також виводиться в незміненому вигляді з сечею. Виведений об’єм залежить від рівня дози та рН сечі. Приблизно 30 % дози виводиться з сечею, якщо реакція сечі лужна, і тільки 2 % – якщо кисла. Невелика кількість магнію виводиться з сечею, але більша частина реабсорбується та виводиться з калом.
Показання
Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших саліцилатів; виразка шлунка у фазі загострення; схильність до кровотеч (дефіцит вітаміну К, тромбоцитопенія, гемофілія); печінкова недостатність тяжкого ступеня, тяжкі порушення діяльності нирок (рівень клубочкової фільтрації 300 мг/кг) часто спричиняє гостру печінкову недостатність, а доза більш ніж 500 мг/кг може бути смертельною.
Лікування. У випадку гострого передозування необхідно промивання шлунка та прийом активованого вугілля.
Необхідно відновити баланс рідини та електролітів, щоб уникнути ацидозу, гіперпірексії, гіперкаліємії та зневоднення. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез, гемодіаліз або гемоперфузія.
Побічні реакції
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
(Фармак, Україна)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
