ГЕПТРАЛ® (HEPTRAL®)
ADEMETIONINUM A16A A02
Abbott Lab.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. кишечно-раств. 400 мг, № 20
№ UA/6993/01/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, № 5
№ UA/6993/02/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017
ПОКАЗАНИЯ:
-
хронический гепатит;
-
внутрипеченочный холестаз, в том числе у беременных;
-
цирроз печени; печеночная энцефалопатия;
-
депрессивные синдромы;
-
абстинентный синдром.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика.
S-аденозил-L-метионин (адеметионин) — натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Адеметионин прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях транссульфирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина — важный метаболический процесс при синтезе фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в проницаемости мембран. Адеметионин проникает через ГЭБ. Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, очень важные для мозговой ткани благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Глутатион — мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.
Фармакокинетика.
Абсорбция. У человека после в/в введения фармакокинетический профиль адеметионина биэкспоненциальный с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с Т½ около 1,5 ч. Абсорбция при в/м введении — 96%, Сmax в плазме крови достигается через 45 мин после применения. После применения внутрь кишечно-растворимых таблеток адеметионина (400–1000 мг) Сmax, которые достигаются через 3–5 ч, дозозависимы и составляют 0,5–1 мг/л. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются до исходных значений на протяжении 24 ч.
Распределение. Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг массы тела для доз адеметионина 100 и 500 мг соответственно. Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет >5%.
Метаболизм. Процесс метаболизма адеметионина циклический и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге адеметионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение. У человека неметаболизированный адеметионин выводится с мочой (15,5±1,5%) и калом (23,5±3,5%).
(Abbott Lab., Німеччина)
