Діапірид

Інструкція Діапірид

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: glimepiride;

1 таблетка містить глімепіриду (мікронізованого) 2 мг або 3 мг, або 4 мг в перерахуванні на 100 % речовину;

допоміжні речовини, таблетки по 2 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон (25), заліза оксид жовтий (Е 172), індигокармін (Е 132), магнію стеарат;

допоміжні речовини, таблетки по 3 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон (25), заліза оксид жовтий (Е 172), магнію стеарат;

допоміжні речовини, таблетки по 4 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон (25), індигокармін (Е 132), магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки. 

Фармакотерапевтична група

Антидіабетичні засоби. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А10В В12.

Показання

інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Протипоказання

Відома підвищена чутливість до компонентів препарату та до похідних сульфонілсечовини або інших сульфаніламідних препаратів. Інсулінозалежний цукровий діабет I типу. Діабетичний кетоацидоз, діабетична кома. Тяжкі порушення функції нирок та печінки. Вагітність або період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтом відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Недотримання хворим дієти не може бути компенсоване прийомом таблеток чи інсуліну. Препарат застосовують дорослим. Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Дозування залежить від результатів аналізів вмісту глюкози в крові та сечі. Зазвичай Діапірид® застосовують 1 раз на добу. Препарат рекомендується приймати незадовго до чи під час ситного сніданку або, якщо сніданку немає, незадовго перед або під час першого основного прийому їжі. Якщо був пропущений черговий прийом препарату, не слід збільшувати дозу при наступному прийомі.

Монотерапія Діапіридом®.

Початкова доза становить 1 мг глімепіриду на добу. Якщо така доза дає змогу адекватно контролювати рівень цукру, її застосовують як підтримуючу.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозування потрібно збільшувати до 2, 3 чи 4 мг глімепіриду на добу поетапно (з інтервалами в 1-2 тижні). Якщо у хворого спостерігається гіпоглікемічна реакція на прийом препарату в дозі 1 мг на добу, це означає, що хворобу можна контролювати тільки за допомогою дотримання дієти. Доза, більша 4 мг на добу, дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза – 6 мг Діапіриду® на добу.

Комбінація з метформіном.

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію пацієнта глімепіридом.

Дотримуючись попереднього дозування метформіну, прийом препарату слід розпочати з низької дози, яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію потрібно проводити під пильним наглядом лікаря.

Комбінація з інсуліном.

Якщо максимальна добова доза Діапіриду® не забезпечує достатнього глікемічного контролю, за необхідності можна розпочати супутню терапію інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької дози, яку потім можна підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію потрібно проводити під пильним наглядом лікаря.

Поліпшення контрольованості діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час курсу лікування потреба в глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення гіпоглікемії слід поступово зменшувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у перегляді дозування також може виникнути, якщо у пацієнта змінюється маса тіла чи спосіб життя або діють інші чинники, які підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід з пероральних гіпоглікемічних агентів на Діапірид®.

З інших пероральних гіпоглікемічних агентів зазвичай можна перейти на Діапірид®. Під час такого переходу слід враховувати силу та період напіввиведення попереднього засобу. У деяких випадках, особливо якщо антидіабетичний препарат має тривалий період напіввиведення (наприклад хлорпропамід), перед початком прийому Діапіриду® рекомендується почекати декілька днів. Це дасть змогу зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох агентів.

Рекомендована початкова доза – 1 мг глімепіриду на добу. Доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на препарат.

Перехід з інсуліну на Діапірид®.

У виняткових випадках хворим на цукровий діабет ІІ типу, які отримують інсулін, може бути показана заміна його на Діапірид®. Такий перехід слід проводити під пильним наглядом лікаря.

Побічні реакції

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія від середнього до тяжкого ступеня, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритроцитопенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які зазвичай зникають після припинення лікування.

Імунні розлади: дуже рідко – алергічний васкуліт, реакції підвищеної чутливості від незначних до серйозних із розвитком диспное, зниженням артеріального тиску, іноді – шок. Можлива перехресна алергія із сульфонілсечовиною, сульфонамідами або спорідненими сполуками. 

Порушення метаболізму: рідко – гіпоглікемічні реакції, що виникають здебільшого одразу, можуть набувати тяжких форм та не завжди легко піддаються корекції. Виникнення цих реакцій залежить, як і під час інших видів гіпоглікемічної терапії, від суб’єктивних чинників, таких як особливості харчування та дозування.

Порушення зору: через зміни рівня глюкози в крові можуть виникати тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання, діарея, тиск або відчуття наповненості в шлунку, біль у животі, які іноді можуть потребувати припинення терапії.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура: може спостерігатися підвищення рівнів ферментів печінки; дуже рідко – порушення функції печінки (наприклад застій жовчі та жовтяниця), гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: реакції підвищеної чутливості – свербіж, висипання та кропив’янка; дуже рідко – підвищена чутливість шкіри до світла.

Результати аналізів: дуже рідко – зниження кількості натрію в сироватці крові.

Передозування

Передозування може призводити до гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 годин, і після першого полегшення може з’явитися повторно. Симптоми можуть проявитися через 24 години після всмоктування препарату. Як правило, такі пацієнти повинні знаходитися в стаціонарі.

Симптоми гіпоглікемії: нудота, блювання та біль у ділянці шлунка, тремор, розлади зору, порушення координації, сонливість, розлади сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та часу реакції, депресія, дезорієнтація, розлади мови та зору, афазія, парез, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, втрата свідомості аж до розвитку коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть спостерігатися такі ознаки зворотної адренергічної регуляції, як потіння, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, стенокардія і серцева аритмія. Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт. 

Лікування. Лікування полягає, в першу чергу, в перешкоджанні абсорбції препарату. Для цього необхідно викликати блювання, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент), показано застосування проносного засобу. У разі тяжкого передозування необхідна госпіталізація до відділення реанімації. Якомога швидше слід розпочати введення глюкози: за необхідності – спочатку одноразова внутрішньовенна ін’єкція 50 мл 50 % розчину, а потім – внутрішньовенно краплинно 10 % розчин, постійно контролюючи рівень глюкози в крові. Подальше лікування симптоматичне. Важливо постійно спостерігати за рівнем глюкози в крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не можна застосовувати препарат у період вагітності. Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її якомога швидше необхідно перевести на терапію інсуліном.

Оскільки інші похідні сульфонілсечовини виявляються в грудному молоці, рекомендується припинити лікування глімепіридом через ризик виникнення гіпоглікемії у новонародженого.

Діти

Препарат не застосовують для лікування дітей.

Особливості застосування

Діапірид® необхідно приймати незадовго до або під час їжі. Якщо прийом їжі відбувається кожного разу в інший час або пропускається взагалі, прийом препарату може спричинити гіпоглікемію.

Симптоми майже завжди можна швидко пом’якшити, якщо негайно прийняти вуглеводи (цукор). Штучні підсолоджувачі не дадуть ніякого ефекту.

З досвіду застосування інших похідних сульфонілсечовини відомо, що контрзаходи спочатку можуть бути успішними, але, незважаючи на це, симптоми гіпоглікемії можуть з’являтися знову. 

Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка лише тимчасово може бути послаблена вживанням звичайної кількості цукру, потребує негайного медикаментозного лікування, а іноді – госпіталізації.

Факторами, які сприяють виникненню гіпоглікемії, є: небажання або (частіше в літніх пацієнтів) неспроможність співпрацювати з лікарем; недоїдання, нерегулярне харчування або пропущений прийом їжі, періоди голодування; зміни режиму харчування; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропущеним прийомом їжі; помірні порушення функції нирок та печінки; передозування Діапіриду®; певні некомпенсовані розлади ендокринної системи, які впливають на метаболізм вуглеводів, або зворотна регуляція гіпоглікемії (наприклад, певні порушення функції щитовидної залози, недостатність функції передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз), одночасний прийом деяких лікарських засобів (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Лікування Діапіридом® потребує постійного спостереження за рівнем глюкози в крові та сечі. Крім того, рекомендується контролювати кількість глікозильованого гемоглобіну.

Під час застосування препарату необхідний регулярний контроль функції печінки та формули крові (особливо кількість лейкоцитів і тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (наприклад, у разі нещасних випадків, ургентних операцій, інфекцій, які супроводжуються гарячкою) може бути показане тимчасове переведення хворого на інсулін.

Немає даних щодо застосування Діапіриду® пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки або тим, кому показаний діаліз. Хворих із серйозною нирковою чи печінковою недостатністю слід перевести на прийом інсуліну.

Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані або відсутні у пацієнтів літнього віку з вегетативною нейропатією або у тих, які отримують одночасне лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном, клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками. Якщо ефект недостатній або знижена дія, у разі тривалої терапії, рекомендується комбінація з метформіном або з інсуліном.

У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, у зв’язку з чим у процесі лікування може знизитися потреба у препараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити препарат. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла пацієнта або його способу життя, або у разі появи інших факторів, що сприяють гіпо- або гіперглікемії.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність чи порушення всмоктування глюкози-галактози, приймати Діапірид® не можна.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Здатність до концентрації та швидкість реакції можуть знижуватися внаслідок гіпоглікемії чи гіперглікемії або, наприклад, через порушення зору. Пацієнтів слід застерігати, щоб вони не допускали розвитку в себе гіпоглікемії під час керування транспортним засобом. Це особливо стосується тих осіб, які погано або зовсім не можуть розпізнавати в себе симптоми-провісники гіпоглікемії, та тих, у кого напади гіпоглікемії є частими. Необхідно серйозно зважити, чи варто за таких обставин сідати за кермо або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасний прийом Діапіриду® з певними лікарськими засобами може спричиняти як послаблення, так і посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду. Тому інші препарати слід приймати тільки за згодою (або за призначенням) лікаря. Глімепірид метаболізується за допомогою цитохрому P450 2C9 (CYP2C9). Відомо, що внаслідок одночасного прийому індукторів (наприклад рифампіцину) або інгібіторів CYP2C9 (наприклад флуконазолу) цей метаболізм може змінюватися. Результати дослідження взаємодії іn vivo показали, що флуконазол, один із найсильніших інгібіторів CYP2C9, збільшує AUC глімепіриду приблизно вдвічі.

Посилюють дію глімепіриду при одночасному застосуванні: фенілбутазон, азапропазон та оксифенбутазон, сульфінпіразон, інсулін та пероральні антидіабетичні препарати, деякі сульфонаміди тривалої дії, метформін, тетрацикліни, саліцилати та p-аміносаліцилова кислота, інгібітори MAO, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хінолонові антибіотики, хлорамфенікол, пробенецид, кумаринові антикоагулянти, міконазол, фенфлурамін, пентоксифілін (високі дози парентерально), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, циклофосфамід, дизопірамід, фенірамідол, гуанетидин, ізофосфамід, ПАСК.

Знижують гіпоглікемічний ефект глімепіриду при одночасному застосуванні: естрогени та прогестагени; салуретики, тіазидні діуретики; гормони щитовидної залози та препарати, які стимулюють функцію щитовидної залози, кортикостероїди та глюкокортикоїди; похідні фенотіазину, хлорпромазин; епінефрін та симпатоміметики; нікотинова кислота (високі дози) та її похідні; глюкагон, проносні засоби (довготривале застосування); фенітоїн, діазоксид; глюкагон, барбітурати та рифампіцин, ацетазоламід.

Антагоністи H2-рецепторів, бета-блокатори, клонідин та резерпін можуть як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект. Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, прояви адренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати. Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду в непередбачуваний спосіб.

Глімепірид здатен як збільшувати, так і зменшувати вплив похідних кумарину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини, пролонгованої дії. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Максимальний ефект досягається через 2-3 години і триває більше 24 годин.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо глімепірид всмоктується повністю, прийом їжі не впливає значною мірою на всмоктування. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Об’єм розподілу низький (8,8 мл), кліренс – 48 мл/хв, зв’язування з білками плазми – понад 99 %, період напіввиведення – приблизно 5-8 годин. Після прийому препарату у високих дозах період напіввиведення збільшується.

Метаболізується в печінці до гідроксильованих похідних глімепіриду, які виявляються як у сечі (приблизно 58 % одноразової дози препарату), так і у випорожненнях (35-40 %). При одноразовому прийомі препарату та при застосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу значущої різниці у фармакокінетиці не виявлено. Препарат не накопичується. Фармакокінетичні параметри у пацієнтів різного віку та статі схожі.

Спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації в крові у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 2 мг. Таблетки від блідо-зеленого до зеленого кольору круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою. На поверхні таблеток допускається наявність вкраплень.

Таблетки по 3 мг. Таблетки від блідо-жовтого до жовтого кольору круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою. На поверхні таблеток допускається наявність вкраплень.

Таблетки по 4 мг. Таблетки від блідо-блакитного до блакитного кольору круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою. На поверхні таблеток допускається наявність вкраплень.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів, вкладені у пачку.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.