Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: аzithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (та у вигляді дигідрату);
Основні фізико-хімічні властивості
таблетки по 250 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,гладкі з обох боків;
таблетки по 500 мг: білі, довгасті, капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці і гладкі з іншого;
Склад
1 таблетка містить азитроміцину дигідрату в перерахуванні на азитроміцин 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат (безводний), натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон (К-30), кремнію оксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, тріацетин, тальк очищений, титану діоксид.
Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А10.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Наеmophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що зумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вища, ніж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватись у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивільнюють його. Хороше проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується у вогнища запалення, сприяє антимікробній активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3 і 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину із сироватки крові проходить у два етапи: період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8-ю і 24-ю год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24-х до 72-х год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65 - 85 років), у жінок збільшується Сmax на 30 - 50%; у дітей від 3 до 5 років – знижуються C max , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.
Показання для застосування
Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонії); інфекції шкіри і підшкірної тканини (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori; хвороба Лайма-Борреліозу.
Спосіб застосування та дози
Азо призначається 1 раз на добу, за годину до або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів.
Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.
При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям старше 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла.
Можливий 3-денний курс лікування. У такому випадку разова доза становить 10 мг/кг маси тіла.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії): в перший день – 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ). Дітям у перший день по 20 мг/кг, у 2 – 5-й день – по 10 мг/кг.
У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год.
Таблетки ділити не можна.
Побічна дія
Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливі транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофілія і еозинофілія. Через 2 - 3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. Може виникнути холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт, кандидоз, вагініт, фотосенсибілізація; у дітей – гіперкінази, збудження, безсоння, кон’юнктивіт.
Протипоказання
Підвищена чутливості до макролідних антибіотиків; тяжкі порушення функції печінки; вагітність і лактація (на час лікування годування груддю припиняють); діти до 3 років.
Передозування
Гостре отруєння азитроміцином при передозуванні не описано.
Особливості застосування
У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності приймати препарат довше, ніж це зазначено в Інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід з обережністю призначати Азо хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну бішьше 40 мл/хв) немає необхідності коригувати дозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Антацидні засоби сповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 год.
Підвищує токсичність карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну, дизопіраміду, теофіліну, ксантинів, пероральних гіпоглікемічних засобів.
Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дегідроерготоніну.
Тетрацикліни та хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, а лінкозаміни – знижують.
Підвищує концентрацію в сироватці циклоспорину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну.
Умови та термін зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску
За рецептом.
Упаковка
По 3 таблетки (250 мг) у блістері, в картонній упаковці.
По 6 таблеток (500 мг) у блістері, в картонній упаковці.
Виробник
ТУЛІП Лаб.Приват Лімітед, Індія.
Адреса
215, Anandraj Industrial Estate, Sonapur Lane, off L.B.S. Marg, Bhandur-W, Mumbai-400078.
Tulip Lab. (Індія)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
