Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: cetirizine; дигідрохлорид[2-[(4-хлорфеніл)феніл-метил]-1-піперазин]етокси]оцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні властивості
безбарвна, прозора рідина;
Склад
5 мл сиропу містить цетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: сорбітол (Е 420), гліцерол, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію сахаринат (Е 954), кислота оцтова, натрію ацетат ∙ ЗН2О, есенція гранатова, вода очищена.
Форма випуску. Сироп. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E07. Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цетиризин − селективний антигістамінний засіб другого покоління, що діє на Н1-рецептори − є одним з найсильніших антагоністів гістамінових рецепторів. Характерною рисою цетиризину є незначна спорідненість з іншими рецепторами або повна її відсутність, зокрема він проявляє дуже незначну холінолітичну дію, але практично не виявляє клінічно значущої дії, пов’язаної з антагонізмом відносно серотонінергічних, альфа-адренергічних, дофамінергічних та гістамінових Н2-рецепторів.
Цетиризин – похідне піперазину, хімічно це карбоксильоване похідне гідроксизину, який є головним його метаболітом. Враховуючи значну полярність і міцний зв’язок з білками сироватки, цетиризин важче проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, ніж гідроксизин.
Цетиризин значно слабше гальмує центральну нервову систему, ніж антигістамінні засоби старшого покоління внаслідок невеликої ліпофільності препарату.
Доведено, що цетиризин має дію, що модулює клітини алергічного запального стану, зокрема, він гальмує міграцію еозинофілів in vivo.
Фармакокінетика. Цетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Максимальна концентрація в крові відзначається приблизно через 30 − 60 хвилин після перорального застосування. Після застосування натще всмоктується приблизно 70% дози. Максимальна дія починається через 4 − 8 годин і триває до 24 годин.
Цетиризин зв’язується з білками сироватки приблизно на 93%. Період напіввиведення в фазі розподілу становить приблизно 3 години. Об’єм розподілу цетиризину становить приблизно 0,56 − 0,8 л/кг, що значно менше ніж у інших антигістамінних лікарських засобів. У дітей об’єм розподілу становить 0,7 л/кг.
Одним з метаболітів є О-деалкіловане похідне цетиризину. Приблизно 60% прийнятої дози виводиться з сечею протягом 24 годин. Наступні 4 доби додатково виводиться з сечею 10% прийнятої дози. Приблизно 10% дози виявлялися в калі протягом 5 діб після прийому препарату. Метаболіт цетиризину виводиться з калом.
Період напіввиведення становить приблизно 7,4 години.
При печінковій недостатності швидкість елімінації уповільнена. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується до 19 − 21 години. Печінковий кліренс цетиризину становить приблизно 70 мл/хв. в осіб з нормальною функцією нирок, 7 мл/хв. – при легкому і 1,5 мл/хв. – при помірному порушенні функції нирок.
Показання для застосування
Хронічний алергічний риніт.
Сезонний алергічний риніт (сінний нежить).
Алергічний кон’юнктивіт.
Хронічна ідіопатична кропив’янка.
Спосіб застосування та дози.
До упаковки додається насадка-дозатор на 10 мл з мітками на 2,5 мл, 5 мл, 7,5 мл і 10 мл.
2,5 мл сиропу містять 2,5 мг цетиризину.
Діти 1 – 6 років: 5 мл (5 мг) на добу одноразово, або 2,5 мл (2,5 мг) два рази на добу.
Діти 6 –12 років (маса тіла від 20 кг): 10 мл (10 мг) на добу одноразово, або 5 мл (5 мг) два рази на добу.
Дорослі та діти віком від 12 років: звичайно 10 мл (10 мг) на добу одноразово.
Хворим з порушенням функції нирок і печінки необхідно призначати зменшені дози.
Побічна дія.
Більшість відомих небажаних реакцій мала слабкий і тимчасовий характер – сонливість, втома, головний біль та запаморочення, сухість слизової ротової порожнини, фарингіт, кашель, носові кровотечі, бронхоспазм, біль в животі, діарея, нудота, блювання.
У деяких хворих як прояви гіперчутливості спостерігаються шкірні реакції та ангіоневротичний набряк.
Іноді цетиризин спричиняє порушення функціональних тестів печінки (
(Варшавський ФЗ Польфа, Польща)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
