Стоперан

Инструкция Стоперан

• Состав и форма выпуска
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия и срок хранения

Склад лікарського засобу

діюча речовина: loperamide;

1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.

Капсула: желатин, хіноліновий жовтий (Е 104), еритрозин (Е 127), патентований синій V (Е 131), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Капсули тверді.

Тверді желатинові капсули з корпусом сірого кольору і блакитним ковпачком.

Назва і місцезнаходження виробника

Виробник відповідальний за виробництво, контроль та випуск продукту in bulk

Свісско Сервісез АГ, Швейцарія, Банхофштрассе 14,4334 Зіссельн, Швейцарія.

Виробник відповідальний за за упаковку, контроль та випуск серії готового продукту:

ТОВ ЮС Фармація, Польща, вул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща.

Назва і місцезнаходження заявника

Юнілаб, ЛП, 966 Хангерфорд Драйв, офіс ЗБ, Роквіль, МД 20850, США.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що пригнічують перистальтику.

Код АТС А07D A03.

Лоперамід чинить сильну і тривалу протидіарейну дію. Лоперамід зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, внаслідок чого зменшується виділення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишках, а також здатність стінок кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації

Лоперамід є високоспецифічною речовиною для стінок кишечнику, досягає системної циркуляції в обмеженому об’ємі і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект проти діареї.

Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечнику. Але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де він кон’югується та виділяється з жовчю.

Період напіввиведення лопераміду гідрохлориду у людини в середньому становить 11 годин (9-14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду. Зв’язування з протеїнами плазми становить 95 %, переважно з альбумінами. Виділення відбувається в основному з калом.

Показання для застосування

Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї. Стоперан можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника («туриста»).

При наявності цього показання достатній період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з’ясування причини цього явища.

Протипоказання

Гіперчутливість до лопераміду гідрохлориду або до інших складових лікарського засобу.

Не застосовувати пацієнтам з рідкісними вродженими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарози-ізомальтази.

Не застосовувати для первинної терапії пацієнтів з:

Стани, при яких небажаним є пригнічення перистальтики, через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

Не застосовувати лікарський засіб для лікування дітей віком до 6 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то, якщо є можливість, слід проводити специфічне лікування.

У хворих на діарею, особливо у дітей, може розвинутися зневоднення організму та порушення електролітного балансу. У таких випадках необхідним є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД), які приймають Стоперан при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функцій печінки відсутні, таким пацієнтам Стоперан слід застосовувати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам у випадках загострення виразкового коліту. Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується та лоперамід і його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Незважаючи на відсутність даних про те, що лоперамід має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж призначити його у період вагітності, особливо протягом І триместру, слід переконатись, що очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини. 

Даних про проникнення лопераміду в материнське молоко недостатньо, але оскільки незначна кількість препарату була виявлена в молоці, прийом Стоперану при годуванні дитини груддю рекомендується припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не змінює швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

Діти

Препарат у формі капсул протипоказаний дітям віком до 6 років.

Спосіб застосування та дози

Дорослі і діти віком старше 6 років.

Гостра діарея:

початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; у подальшому 1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея:

початкова доза для дорослих – 2 капсули (4 мг) щоденно, для дітей – 1 капсула (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючий дозі 1-6 капсул (2-12 мг) щодня.

Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих – 8 капсул (16 мг); для дітей її слід розраховувати, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Стоперану слід припинити.

Вже одна доза може припинити діарею. У таких випадках після нормалізації випорожнення або при відсутності дефекації протягом 12 годин застосування препарату припиняють.

Застосування для лікування хворих літнього віку.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

Застосування при порушенні функції нирок.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушенні функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функцій печінки відсутні, таким пацієнтам Стоперан слід застосовувати з обережністю з причини уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Незалежні заходи безпеки при застосуванні»).

Передозування

Симптоми.

У випадку передозування (а також відносного передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, напруження м’язів, пригнічення дихання), затримка сечовипускання та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти більш чутливі до впливу на центральну нервову систему у зв’язку з тим, що у них гемато-енцефалічний бар’єр ще не функціонує повною мірою.

Лікування.

У разі появи симптомів передозування застосовується налоксон як антидот. Час дії лопераміду більший, ніж налоксону (1-3 години), тому пацієнтам необхідно перебувати під медичним наглядом не менше 48 годин. У разі появи симптомів пригнічення центральної нервової системи повторно призначають налоксон. Також проводять симптоматичну терапію (промивання шлунка, призначення активованого вугілля).

Побічні ефекти

1. Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які повідомлялося, що вони часто виникають у хворих, які приймали лопераміду гідрохлорид, i у хворих, які приймали плацебо: запор.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які найбільше повідомлялося у пацієнтів, які приймали плацебо, порівняно з пацієнтами, які приймали лопераміду гідрохлорид: сухість у роті, метеоризм, спазми i коліки в животі.

2. Побічні ефекти у пацієнтів з хронічною діареєю

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які повідомлялося, що вони часто виникають у хворих, які приймали лопераміду гідрохлорид, i у хворих, які приймали плацебо: запор та запаморочення.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або більше, про які найбільше повідомлялося у пацієнтів, які приймали плацебо, порівняно з пацієнтами, які приймали лопераміду гідрохлорид: запаморочення, нудота, блювання, головний біль, відчуття здуття, біль у шлунку, спазми i коліки в животі.

3. Побічні ефекти, що спостерігалися у 76 контрольованих i неконтрольованих дослідженнях у пацієнтів з гострою або хронічною діареєю, що виникали з частотою 1 % або більше у пацієнтів в усіх дослідженнях: нудота, запор та спазми в животі.

Постмаркетинговий досвід.

Спостерігалися наступні побічні ефекти, про які надійшли спонтанні повідомлення (розташовані за частотою виникнення):

Дуже часто (≥1/10);

Часто (≥ 1/100, < 1/10);

Нечасто (≥1/1000, < 1/100);

Рідко (≥1/10000, < 1/1000);

Дуже рідко (< 1/10 000).

Порушення з боку шкірu: дуже рідко – висип, кропив'янка, свербіж.

У поодиноких випадках повідомлялося про виникнення ангіоневротичного набряку, бульозних висипань, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), під час лікування лопераміду гідрохлоридом.

Загальні розлади. Під час застосування лопераміду гідрохлориду повідомлялося про поодинокі випадки алергічних реакцій, у деяких випадках – про тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – абдомінальний біль, кишкова непрохідність, здуття живота, нудота, запор, блювання, мегаколон, включаючи токсичний мегаколон, метеоризм, диспепсія.

Порушення з боку сечовидільної системи: дуже рідко (у поодиноких випадках) – затримка сечі.

Психічні розлади: дуже рідко – тремор.

Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: дуже рідко – втрата свідомості, пригнічення свідомості, запаморочення.

З переліку побічних явищ, про які повідомлялося під час проведення клінічних досліджень і за час постмаркетингових досліджень, найчастіше зустрічалися симптоми, характерні для діарейного синдрому (абдомінальний біль/дискомфорт, нудота, блювання, сухість у роті, відчуття втоми, сонливість, запаморочення, запор та метеоризм). Тому дуже важко відрізнити ці симптоми та прояви побічних ефектів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування лопераміду (в дозі 16 мг) разом із препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводив до підвищення рівня лопераміду у плазмі в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

Можлива фармакологічна взаємодія лопераміду з препаратами, що стимулюють моторику кишечнику, тому одночасне їх застосування не рекомендується.

Лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на ЦНС, не застосовувати одночасно з прийомом Стоперану дітям.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці

Упаковка

По 4 або 8 капсул у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.