Инструкция Розулип
Склад
діюча речовина: розувастатин;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг або 42,72 мг розувастатину цинку (що відповідає 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг розувастатину відповідно);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат, спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС C10A A07.
Показання
Дорослі.
Лікування гіперхолестеринемії
Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, за винятком сімейної гетерозиготної гіперхолестеринемії) або змішана дисліпідемія (тип IIb), як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних засобів (таких як фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, як доповнення до дієти та інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у разі, коли такі види лікування не є доречними.
Профілактика серцево-судинних порушень
Розуліп® показаний для зниження ризику винекнення серйозних серцево-судинних подій у дорослих пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку атеросклеротичних серцево-судинних захворювань, про що свідчить наявність таких факторів ризику, як вік, артеріальна гіпертензія, низький рівень ХС-ЛПВЩ, підвищений рівень С-реактивного білка, паління або наявність у родинному анамнезі раннього розвитку ішемічної хвороби серця.
Лікування атеросклерозу
З метою сповільнення або відстрочки прогресування захворювання у пацієнтів, яким показана ліпідознижувальна терапія.
Діти та підлітки (від 10 до 17 років: хлопчики – стадія ІІ за шкалою Танера та вище, дівчата – щонайменше через рік після першої менструації).
Лікування первинної гіперхолестеринемії (тип ІІа, за винятком сімейної гетерозиготної гіперхолестеринемії) або змішаної дисліпідемії (тип IІb) як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (таких як фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
захворювання печінки в активній фазі, у тому числі при постійному підвищенні концентрації сироваткових трансаміназ незрозумілої етіології, а також підвищення концентрації сироваткових трансаміназ, що перевищує верхню межу норми (ВМН) більш ніж у 3 рази.
тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
міопатія;
одночасне застосування циклоспорину;
вагітність, період годування груддю;
застосування жінкам репродуктивного віку, які не застосовують ефективних методів контрацепції.
Доза 40 мг протипоказана пацієнтам, які мають підвищений ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу. Такими факторами є:
ниркова недостатність середнього ступеня (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
гіпотиреоз;
наявність спадкових захворювань м’язів в індивідуальному або сімейному анамнезі;
міотоксичність, спричинена іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або фібратами в анамнезі;
зловживання алкоголем;
стани, які можуть призвести до підвищення концентрації розувастатину у плазмі;
належність до монголоїдної раси;
одночасне застосування фібратів.
Спосіб застосування та дози
Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестеринознижувальну дієту, якої слід дотримуватись і протягом лікування. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від мети терапії та ефективності лікування, дотримуючись діючих узгоджених рекомендацій.
Розуліп® можна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.
Таблетку не слід розжовувати або дрібнити. Таблетку ковтають цілою, запиваючи водою.
Лікування гіперхолестеринемії
Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і для пацієнтів, які до цього застосовували інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Підбираючи початкову дозу, слід враховувати індивідуальний рівень холестерину у пацієнтів та майбутній серцево-судинний ризик, а також потенційний ризик розвитку побічних реакцій (див. далі). За необхідності через 4 тижні дозу можна збільшити. Оскільки у разі застосування дози 40 мг побічні реакції виникають частіше, ніж за менших доз, титрувати дозу до максимального рівня 40 мг слід лише для пацієнтів із тяжкою гіперхолестеринемією та високим серцево-судинним ризиком (зокрема в осіб із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти бажаного результату за дози 20 мг і які повинні перебувати під регулярним наглядом. На початку застосування дози 40 мг рекомендовано спостереження спеціаліста.
Профілактика серцево-судинних порушень
Під час дослідження зниження ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи добова доза препарату становила 20 мг. Пацієнтам із гіперхолестеринемією необхідно проводити стандартне визначення рівня ліпідів та дотримуватися рекомендацій із дозування для лікування гіперхолестеринемії.
Застосування пацієнтам літнього віку
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком понад 70 років становить 5 мг. Інша корекція дози залежно від віку не потрібна.
Застосування дітям
Звичайна доза препарату для дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5-20 мг один раз на добу перорально. Для досягення терапевтичного ефекту дозу необхідно належним чином титрувати. Безпека та ефективність доз, що перевищують 20 мг, у цій популяції не вивчались.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок
Для пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок немає необхідності у корекції дози. Рекомендована початкова доза для пацієнтів з порушенням функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну 70 років;
ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі;
одночасне застосування фібратів.
Для таких пацієнтів потрібно порівняти ризик та користь при застосуванні препарату; також рекомендований клінічний моніторинг. Не слід починати лікування у разі значно підвищених початкових рівнів КФК (>5 від ВМН).
У період лікування
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно повідомляти про нез’ясований м’язовий біль, м’язову слабкість або судоми, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або підвищенням температури. У таких пацієнтів слід визначити рівні КФК. Необхідно припинити лікування, якщо рівні КФК значно підвищені (>5 від ВМН) або якщо м’язові симптоми тяжкі та спричиняють дискомфорт у повсякденному житті (навіть якщо рівні КФК ≤ 5 від ВМН). Якщо симптоми минають та рівень КФК повертається до норми, Розуліп® або альтернативний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази можна спробувати застосувати знову, але у мінімальних дозах та під ретельним наглядом. Регулярний контроль рівня КФК у пацієнтів без вищевказаних симптомів не потрібний.
Однак підвищена частота випадків міозиту та міопатії спостерігалась у пацієнтів, які застосовують інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази із похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні із деякими інгібіторами ГМГ-КоА- редуктази, тому Розуліп® не рекомендовано застосовувати у комбінації із гемфіброзилом. Сприятливий вплив подальших змін рівня ліпідів при одночасному застосуванні Розуліпу® із фібратами або ніацином потрібно порівняти із потенційними ризиками при застосуванні такої комбінації. Одночасне застосування Розуліпу® в дозі 40 мг та фібратів протипоказано.
Розуліп® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії, таких як ниркова недостатність, літній вік, гіпотиреоз, або у ситуаціях, коли може збільшитися концентрація препарату в плазмі.
Розуліп® не слід застосовувати пацієнтам із гострими, серйозними станами, що сприяють розвитку міопатії або підвищують ризик розвитку ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (такими як сепсис, артиреальна гіпотензія, обширне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення та неконтрольовані судоми).
Вплив на печінку
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Розуліп® слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі.
Функцію печінки рекомендовано перевірити перед початком застосування препарату та через 3 місяці лікування. Якщо рівень трансаміназ у сироватці крові більше ніж утричі перевищує верхню межу норми, застосування Розуліпу® слід припинити. Про серйозні порушення функції печінки (переважно підвищення рівня печінкових трансаміназ) у постмаркетинговий період повідомлялось частіше при застосуванні дози 40 мг.
У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, спричиненою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, спершу слід провести лікування основного захворювання, а потім починати застосування Розуліпу®.
Раса
У ході досліджень фармакокінетики спостерігалося зростання системної експозиції у пацієнтів монголоідної раси порівняно з представниками європейської раси.
Інгібітори протеази
Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендоване.
Непереносимість лактази
Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.
Інтерстиціальне захворювання легень
Поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при застосуванні деяких статинів, особливо у разі довготривалої терапії. До симптомів порушення належать диспное, непродуктивний кашель та погіршення загального стану (втома, втрата маси тіла та гарячка). Якщо підозрюється, що у пацієнта розвинулось інтерстиціальне захворювання легень, застосування статинів потрібно припинити.
Цукровий діабет
Як і у разі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівня глюкози у сироватці крові. В деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, насамперед у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.
Діти віком від 10 до 17 років
Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10-17 років оцінювався лише протягом одного року.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Дослідження впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися.
Однак, враховуючи його фармакодинамічні властивості, малоймовірно, що Розуліп® може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Однак слід мати на увазі, що під час терапії може виникнути запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дані in vitro та in vivo свідчать про те, що розувастатин не має клінічно значущої взаємодії (як субстрат, інгібітор чи індуктор) з цитохромом Р450. Розувастатин є субстратом для певних транспортних білків, включаючи OATP1B1, що забезпечує печінковий транспорт, та рефлюксного переносника BCRP. Одночасний прийом Розуліпу® з лікарськими засобами – інгібіторами цих транспортних білків – може спричинити підвищення концентрації розувастину в плазмі та збільшення ризику міопатії (див. таблицю).
Дія на експозицію розувастатину (AUC; в порядку зниження) лікарських засобів, що вводяться одночасно
Режим дозування лікарського засобу Режим дозування розувастатину Зміна AUC розувастатину
Циклоспорин, від 75 мг двічі на добу до 200 мг двічі на добу, 6 місяців 10 мг один раз на добу, 10 днів 7,1 раза ↑
Атаназавір 300 мг/ритонавір 100 мг один раз на добу, 8 днів 10 мг, разова доза 3,1 раза ↑
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 17 днів 20 мг один раз на добу, 7 днів 2,1 раза ↑
Гемфіброзил 600 мг двічі на добу, 7 днів 80 мг, разова доза 1,9 раза ↑
Елтромбопаг 75 мг один раз на добу, 10 днів 10 мг, разова доза 1,6 раза ↑
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 7 днів 10 мг один раз на добу, 7 днів 1,5 раза ↑
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг двічі на добу, 11 днів 10 мг, разова доза 1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг двічі на добу Дані відсутні 1,4 раза ↑
Ітраконазол 200 мг один раз на добу, 5 днів 10 мг або 80 мг, разова доза 1,4 раза ↑
Езетиміб 10 мг один раз на добу, 14 днів 10 мг один раз на добу, 14 днів 1,2 раза ↑
Фозампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 8 днів 10 мг, разова доза ↔
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів 40 мг 7 днів ↔
Силімарин 140 мг тричі на добу, 5 днів 10 мг, разова доза ↔
Фенофібрат 67 мг тричі на добу, 7 днів 10 мг 7 днів ↔
Рифампін 450 мг один раз на добу, 7 днів 20 мг, разова доза ↔
Кетоконазол 200 мг двічі на добу, 7 днів 80 мг, разова доза ↔
Флюконазол 200 мг один раз на добу, 11 днів 80 мг, разова доза ↔
Еритроміцин 500 мг чотири рази на добу, 7 днів 80 мг, разова доза 28 % ↓
Байкалін 50 мг тричі на добу, 14 днів 20 мг, разова доза 47 % ↓
Коли необхідно застосовувати Розуліп® разом з іншими лікарськими засобами, що підвищують експозицію розувастатину, дози Розуліпу® слід коригувати. Слід починати з дози 5 мг один раз на добу, якщо очікується зростання експозиції (AUC) приблизно в 2 рази або більше. Максимальну добову дозу Розуліпу® потрібно скоригувати таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала концентрацію, що відмічається тоді, коли прийом добової дози 40 мг Розуліпу® відбувається за відсутності взаємодії з лікарськими засобами. Наприклад, доза 5 мг Розуліпу® при одночасному застосуванні з циклоспорином (збільшення експозиції в 7,1 раза), доза 10 мг Розуліпу® при одночасному застосуванні з комбінацією ритонавір/атаназавір (збільшення в 3,1 раза), та доза 20 мг Розуліпу® при одночасному зас
Обратите внимание, что инструкция по применению
Розулип упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
