Склад
діюча речовина: розувастатин;
1 таблетка містить розувастатину (у формі розувастатину кальцієвої солі) 10 мг, 20 мг або 40 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний (E 172).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС С10А А07.
Показання
Дорослі
Лікування гіперхолестеринемії
Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, у тому числі гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія) або змішана дисліпідемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (таких як, фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, як доповнення до дієти та інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у випадках, коли такі види лікування не є доречними.
Профілактика серцево-судинних порушень
Зниження ризику серйозних серцево-судинних подій у дорослих пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку атеросклеротичних серцево-судинних захворювань, про що свідчить наявність таких факторів ризику, як вік, артеріальна гіпертензія, низький рівень ХС-ЛПВЩ, підвищений рівень С-реактивного білка, паління або наявність у сімейному анамнезі раннього розвитку ішемічної хвороби серця.
Лікування атеросклерозу
З метою сповільнення або відстрочки прогресування захворювання у пацієнтів, яким показана ліпідознижувальна терапія.
Діти (від 10 до 17 років: хлопчики – стадія ІІ за шкалою Таннера та вище, дівчата – щонайменше через рік після першої менструації).
Лікування первинної гіперхолестеринемії (тип ІІа) або змішаної дисліпідемії (тип IІb) внаслідок гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії, як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (таких як фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою.
Протипоказання
Гіперчутливість до розувастатину або будь-якої допоміжної речовини;
захворювання печінки в активній фазі, в тому числі невідомої етіології, стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові та підвищення рівня будь-якої трансамінази більш ніж у 3 рази вище верхньої межі норми (ВМН);
тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну 20 мг), спостерігалися побічні реакції з боку скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія та зрідка рабдоміоліз. Дуже рідкісні випадки рабдоміолізу відзначалися при застосуванні езетимібу в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. У такому випадку не можна виключати фармакологічної взаємодії, і при їх сумісному застосуванні необхідно проявляти обережність.
Так само, як і для інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в період постмаркетингового спостереження повідомлення про розвиток рабдоміолізу частіше були пов’язані із застосуванням дози 40 мг розувастатину. Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, що клінічно проявляються стійкою проксизмальною м’язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. В такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром’язові і серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.
Визначення рівня креатинфосфокінази
Визначення рівня креатинфосфокінази (КФК) не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших вірогідних причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації отриманих результатів. Якщо вихідний рівень КФК високий (у 5 разів більший за верхню межу норми), через 5–7 днів слід провести повторний тест. Якщо повторний тест підтвердить високий вихідний рівень КФК (у 5 разів вищий за верхню межу норми), розпочинати лікування не можна.
Перед лікуванням
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, розувастатин слід призначати обережно пацієнтам, які мають схильність до розвитку міопатії/рабдоміолізу. Такими факторами є:
ниркова недостатність;
гіпотиреоїдизм;
наявність спадкових захворювань м’язів в особистому або сімейному анамнезі;
перенесена міотоксичність, викликана іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або фібратами;
зловживання алкоголем;
вік >70 років;
стани, які можуть призвести до підвищення концентрації розувастатину в плазмі крові;
одночасне лікування фібратами.
У таких випадках слід оцінити співвідношення ризику та очікуваної користі від лікування; рекомендується ретельний моніторинг таких пацієнтів. Якщо вихідний рівень КФК є високим (у 5 разів вищий за верхню межу норми), розпочинати лікування не можна.
Під час лікування
Слід поінформувати пацієнтів про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваного м’язового болю, м’язової слабкості або спазмів, особливо якщо вони поєднуються з нездужанням та підвищенням температури тіла. У таких пацієнтів потрібно визначити рівень КФК. Лікування необхідно припинити, якщо рівень КФК значно підвищений (у 5 та більше разів порівняно з верхньою межею норми) або якщо м’язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК не досягає 5-разового підвищення порівняно з верхньою межею норми). Якщо симптоми зникають і рівень КФК повертається до норми, слід розглянути можливість повторного призначення розувастатину або іншого інгібітору ГМГ-КоА-редуктази у найнижчій дозі, здійснюючи ретельний нагляд за хворим. За відсутності симптомів звичайний моніторинг рівнів КФК недоцільний.
У невеликої кількості пацієнтів, які отримували розувастатин на тлі супутньої терапії, не було виявлено підвищення частоти розвитку ефектів з боку скелетної мускулатури. Однак серед пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази одночасно з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, або з циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими препаратами, інгібіторами протеаз та макролідними антибіотиками, спостерігалося збільшення кількості випадків міозиту та міопатії.
Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному прийомі з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому не рекомендується призначати розувастатин і гемфіброзил одночасно. При одночасному призначенні розувастатину та фібратів або ніацину необхідно ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі від додаткового зниження рівня ліпідів. Одночасне застосування розувастатин у дозі 40 мг з фібратами протипоказане.
Розувастатин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії, таких як ниркова недостатність, літній вік, гіпотиреоз, або у ситуаціях, коли може збільшитися концентрація препарату в плазмі.
Розувастатин не слід призначати пацієнтам із гострими, тяжкими станами, що дають можливість припустити наявність міопатії або можуть бути факторами ризику розвитку ниркової недостатності, пов’язаної з рабдоміолізом (наприклад сепсис, артеріальна гіпотензія, велике хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади).
Вплив на печінку
Так само, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, розувастатин слід обережно призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем і/або мають в анамнезі захворювання печінки. Рекомендується зробити функціональні тести печінки до і через 3 місяці після початку терапії. Якщо рівень сироваткових трансаміназ у 3 рази перевищує верхню межу норми, лікування розувастатином необхідно припинити або знизити його дозу. В період постмаркетингового спостереження повідомлення про серйозні проблеми з боку печінки (які головним чином полягали у підвищенні рівнів трансаміназ печінки) частіше були пов’язані із застосуванням дози 40 мг.
Хворим на вторинну гіперхолестеринемію, зумовлену гіпотиреоїдизмом чи нефротичним синдромом, перш ніж розпочинати терапію розувастатином, слід провести лікування основного захворювання.
Раса
Спостерігалося зростання системної експозиції у пацієнтів, які є представниками народів Азії, порівняно з європейцями.
Інгібітори протеази
Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендоване.
Непереносимість лактози
Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.
Інтерстиціальне захворювання легенів
Були повідомлення про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легенів при застосуванні деяких статинів, особливо при довготривалому лікуванні. {0>Проявами захворювання можуть бути диспное, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров’я (втомлюваність, зниження маси тіла та гарячка).
Санофи-Авентис Украина (Украина)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
