Рениаль таблетки п/о 50 мг №30

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия и срок хранения
• Применение при беременности и кормлении грудью

Склад

діюча речовина: еплеренон;

1 таблетка містить еплеренону у перерахуванні на 100 % речовину 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; гіпромелоза; натрію лаурилсульфат; тальк; магнію стеарат;

плівкова оболонка: гіпромелоза, макрогол 400; полісорбат 80; титану діоксид (Е 171); заліза оксид жовтий (Е 172); заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки бежевого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею, з написом «25» або «50» з одного боку таблетки.

Фармакотерапевтична група

Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Еплеренон.

Код АТХ C03D A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Еплеренон має відносну селективність у зв’язуванні з рекомбінантними рецепторами людини до мінералокортикоїдів порівняно з його взаємодією з рекомбінантними рецепторами людини до глюкокортикоїдів, прогестерону та андрогенів. Еплеренон перешкоджає зв’язуванню рецепторів з альдостероном – важливим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що бере участь у регулюванні артеріального тиску та задіяний у патофізіологічних механізмах розвитку серцево-судинних захворювань.

Застосування еплеренону призводить до стійкого підвищення рівня реніну та альдостерону у сироватці крові, що збігається з пригніченням шляху негативного зворотного впливу альдостерону на секрецію реніну. Підвищення активності реніну у плазмі та рівнів альдостерону у крові, що виникають у результаті, не призводить до пригнічення дії еплеренону.

Наявні дані, що додавання еплеренону до стандартної схеми лікування у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA) призводить до очікуваного дозозалежного підвищення рівнів альдостерону. Аналогічно й інші дані підтверджують підвищення рівнів альдостерону та блокування рецепторів до мінералокортикоїдів.

Є інформація, що еплеренон знижує ризик летального наслідку переважно за рахунок зниження смертності внаслідок порушень з боку серцево-судинної системи. Відсутні дані щодо впливу еплеренону на частоту серцевих скорочень, тривалість комплексу QRS або інтервалів PR та QT.

Фармакокінетика. Поглинання та розподіл. Абсолютна біодоступність еплеренону невідома. Максимальна концентрація препарату у плазмі досягається приблизно через 2 години. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) змінюються пропорційно дозі у діапазоні 10-100 мг та менш пропорційно при застосуванні доз понад 100 мг. Рівноважний стан настає протягом 2 днів від початку лікування. Їжа не впливає на абсорбцію препарату. Еплеренон зв’язується з білками плазми приблизно на 50 % та головним чином зв’язується з альфа-1-кислими глікопротеїнами. Уявний об’єм розподілу еплеренону у рівноважному стані розцінюють як такий, що дорівнює 50 ± 7 л. Еплеренон не схильний до зв’язування з еритроцитами.

Метаболізм та виведення. Метаболізм еплеренону переважно здійснюється за рахунок ферменту CYP3A4. У плазмі крові людини не виявлено жодних активних метаболітів еплеренону. Менше ніж 5 % дози еплеренону виводиться з сечею і калом у незміненому вигляді. Після перорального прийому разової дози радіоактивно міченого препарату приблизно 32 % дози було виведено з організму з калом, та приблизно 67 % – з сечею. Період напіввиведення еплеренону становить близько 3‑5 годин. Уявний кліренс з плазми дорівнює приблизно 10 л/год.

Застосування особливим групам пацієнтів.

Вік, стать та раса. Значних відмінностей у фармакокінетиці еплеренону при прийомі в дозі 100 мг у чоловіків та жінок виявлено не було. У пацієнтів літнього віку у рівноважному стані спостерігали підвищення рівнів Cmax (22 %) та AUC (45 %) порівняно з більш молодими пацієнтами (18-45 років). У пацієнтів негроїдної раси у рівноважному стані Cmax нижча на 19 %, а AUC – на 26 % (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Ниркова недостатність. У пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності AUC та Cmax у рівноважному стані підвищуються на 38 % та 24 % відповідно. У пацієнтів, які знаходились на гемодіалізі, ці показники нижчі на 26 % та 3 % відповідно. Кореляції між кліренсом еплеренону в плазмі та кліренсом креатиніну не встановлено. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі (див. розділ «Особливості застосування»).

Печінкова недостатність. При застосуванні еплеренону в дозі 400 мг у пацієнтів з помірними ураженнями печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П’ю) Cmax та AUC еплеренону у рівноважному стані підвищуються на 3,6 % та 42 % відповідно (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Серцева недостатність. У пацієнтів з серцевою недостатністю (класи II-IV за класифікацією NYHA) значення Cmax та AUC у рівноважному стані на 38 % та 30 % вищі, ніж у здорових добровольців відповідного віку, маси тіла та статі. Є данні, що кліренс еплеренону у пацієнтів з серцевою недостатністю не відрізняється від кліренсу цього препарату у здорових добровольців літнього віку.

Показання

Доповнення до стандартного лікування із застосуванням бета-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40 %) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.

Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов’язаної із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із серцевою недостатністю II класу (хронічною) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 30 %).

Протипоказання