Инструкция Пентоксифиллин
Склад
діюча речовина: pentoxifylline;
1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Пентоксифілін. Код АТС С04А D03.
Показання
Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (у т.ч. з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов’язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатія (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.
Протипоказання
Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших компонентів препарату або до інших препаратів групи метилксантинів, таких як теофілін, кофеїн, холіну теофілінат, амінофілін або теобромін;
масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі);
крововиливи у сітківку ока, мозок; якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
геморагічний діатез;
гострий період інфаркту міокарда;
виразка шлунка та/або кишкові виразки.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньовенні інфузії є найефективнішими формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки у випадку, якщо розчин є прозорим.
Рекомендовано дорослим такі схеми лікування:
1. Внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну у 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії становить 60-360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Пентоксифіліну-Здоров’я (400 мг) із розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.
2. При тяжкому стані пацієнта (особливо у разі постійного болю, гангрени або трофічних виразок) можливе проведення інфузії Пентоксифіліну-Здоров’я протягом 24 годин. При такій схемі введення дозу визначають із розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з массою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг.
Об`єм інфузійного розчину розраховується індивідуально, з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта, та становить у середьому 1-1,5 л на добу.
3. В окремих випадках препарат застосовують шляхом внутрішньовенної ін’єкції по 5 мл (100 мг). Ін’єкцію виконують повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.
Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів літнього віку немає потреби в коригуванні дозування.
Тривалість парентерального курсу лікування визначає лікар, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму препарату Пентоксифілін-Здоров’я.
Побічні реакції
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, тахікардія, аритмії, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичний набряк.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія; тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою і апластична анемія (часткове чи повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок; у пацієнтів з підвищеною схильністю до кровоточивості – кровотечі (з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику).
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження та порушення сну, тремор, парестезії, судоми, галюцинації, асептичний менінгіт.
З боку органів зору: порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.
З боку травної системи: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску і переповнення у шлунку, нудота, блювання, метеоризм, діарея, атонія кишечнику, загострення холециститу.
З боку шкіри: свербіж, почервоніння шкіри, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції з розвитком ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, анафілактичного шоку.
З боку гепатобіліарної системи: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази.
Інші: першіння у горлі, ларингіт, грипоподібний синдром, закладеність носа, гіпоглікемія, підвищена пітливість, підвищення температури тіла.
Передозування
Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми та блювота кольору кавової гущі (як ознака шлунково-кишкової кровотечі).
Лікування: специфічний антидот невідомий. З метою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Препарат не рекомендується призначати у період вагітності або годування груддю. При необхідності застосування годування груддю слід припинити.
Діти
Досвід застосування препарату дітям відсутній.
Особливості застосування
При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Пентоксифілін-Здоров’я слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.
У разі застосування препарату Пентоксифілін-Здоров’я пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.
У хворих, які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.
Хворим на системний червоний вовчак або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.
Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.
У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.
Особливо уважне спостереження необхідне для:
пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;
пацієнтів з інфарктом міокарда;
пацієнтів з артеріальною гіпотензією;
пацієнтів з вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при застосуванні препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;
пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);
пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;
пацієнтів із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;
пацієнтів із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця або стенозом судин, які постачають кров до мозку);
пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
При дотриманні рекомендованого режиму дозування препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами, проте необхідно враховувати можливість побічних реакцій з боку нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Препарат потенціює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і пероральних засобів). Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним наглядом.
Повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.
Можепосилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які викликають зниження артеріального тиску.
Одночасне застосування з теофіліном у деяких пацієнтів може призвести до збільшення рівня останнього у крові і внаслідок цього – до збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Пентоксифілін – антиагрегаційний, поліпшуючий мікроциркуляцію, ангіопротекторний, судинорозширювальний засіб. Похідне метилксантину.
Механізм дії обумовлений інгібуванням фосфодіестерази, що призводить до підвищення рівня цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, у формених елементах крові та інших тканинах і органах. Знижує концентрацію внутрішньоклітинного кальцію. Блокує аденозинові рецептори.
Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, пригнічує тромбоутворення, знижує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі і підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові і покращує її реологічні властивості.
Виявляє слабку міотропну, судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір і має позитивний інотропний ефект, покращуючи постачання тканин киснем (найбільшою мірою – у кінцівках і центральній нервовій системі, помірно – у нирках). Виявляє помірний антиангінальний ефект, обумовлений розширенням коронарних артерій. Дилатує судини легенів і покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми).
При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжній кульгавості) призводить до подовження дистанцій ходьби, усунення нічних судом литкових м’язів і болю у спокої.
Фармакокінетика. Швидко і рівномірно розподіляється по тканинах. Зв’язуючись з мембранами еритроцитів, піддається у них біотрансформації. Потім інтенсивно біотрансформується у печінці при «першому проходженні», утворюючи два основні метаболіти.
Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотньої біохімічної рівноваги. Тому пентоксифілін і його метаболіт слід розглядати як активне ціле.
Екскретується переважно нирками (90-94 %), а також через кишечник, в основному – у вигляді метаболітів. Виділяється у грудне молоко. T½ пентоксифіліну становить 1,6 години.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена; з порушеннями функції печінки – подовжений T½ пентоксифіліну і підвищена його біодоступність.
Терапевтична концентрація зберігається протягом 8-12 годин після введення.
Основні фізико-хімічні властивості
прозорий безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком розчин.
Несумісність
Препарат не слід змішувати з іншими розчинами в одній ємкості за винятком розчинів, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
Розчин для ін’єкцій 20 мг/мл по 5 мл в ампулах № 5 у коробці; № 5, № 5х2 у блістерах у коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження
Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
Обратите внимание, что инструкция по применению
Пентоксифиллин упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
Технолог (Украина, Умань) 
