Олмесар 20

Инструкция Олмесар 20

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: olmesartan medoxomil;

1 таблетка містить олмесартану медоксомілу 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 4000, лецитин.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору з лінією розлому з одного боку та гладенькі – з іншого.

Фармакотерапевтична група

Блокатори рецепторів ангіотензину ІІ. Код АТХ С09С А08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Олмесартану медоксоміл є сильнодіючим селективним антагоністом рецепторів (тип АТ1) ангіотензину ІІ, що гальмує дію ангіотензину ІІ, які опосередковані рецептором АТ1 незалежно від джерела і шляху синтезу ангіотензину ІІ. Селективний антагонізм рецепторів АТ1 ангіотензину ІІ призводить до збільшення у плазмі крові реніну та концентрацій ангвотензину І і ангіотензину ІІ, а також до деякого зменшення концентрації альдостерону у плазмі. При артеріальній гіпертензії олмесартану медоксоміл спричиняє дозозалежне, тривале зниження артеріального тиску. Немає даних щодо артеріальної гіпотензії після прийому першої дози, тахіфілаксії під час тривалого лікування і синдрому відміни. Дозування олмесартану медоксомілу 1 раз на добу забезпечує ефективне і м’яке зниження артеріального тиску протягом 24 годин.

Фармакокінетика.

Олмесартану медоксоміл є проліками. Він швидко перетворюється у фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією естераз у слизовій оболонці кишечнику і в портальній крові під час абсорбції з травного тракту. У плазмі крові або у продуктах виділення олмесартану медоксомілу, що не розпався, або незмінений боковий ланцюг медоксомальної групи, не виявлялись. Середнє абсолютне значення біодоступності олмесартану з таблетованої лікарської форми становить 25,6 %. Середнє максимальне значення олмесартану медоксомілу у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після внутрішнього застосування препарату і концентрація його у плазмі збільшується майже лінійно зі збільшенням однократної пероральної дози до 80 мг. Їжа практично не впливає на біодоступність олмесартану медоксомілу. Зв’язування олмесартану медоксомілу з білками плазми становить 99,7 %, але потенціал для клінічно значущого зсуву величини зв’язування з білками при взаємодії олмесартану медоксомілу з іншими ліками, що мають високий ступінь зв’язування з білками, є низьким (це підтверджується тим, що відсутня клінічно значуща взаємодія між олмесартаном медоксомілом і варфарином).

Показання

Есенціальна гіпертензія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Обструкція жовчовивідних шляхів. ІІ і ІІІ триместр вагітності. Дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії олмесартану проводились тільки з участю дорослих.

Вплив інших лікарських засобів на олмесартану медоксоміл:

Калієві добавки та калійзберігаючі діуретики:

Спираючись на досвід застосування інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, супутній прийом калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок, сольових замінників, що містять калій, або інших препаратів, що можуть підвищити рівень калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), може призвести до збільшення калію в сироватці крові. Тому такий супутній прийом не рекомендується.

Інші антигіпертензивні препарати

Гіпотензивний ефект олмесартану медоксомілу може посилитись при супутньому прийомі інших антигіпертензивних засобів.

Нестероїдні протизапальні препарати

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби (включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозі > 3 г/добу, а також інгібітори ЦОГ-2) та антагоністи рецепторів ангіотензину II можуть діяти синергічно завдяки зменшенню клубочкової фільтрації. Ризиком супутнього застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів та антагоністів ангіотензину II є поява гострої ниркової недостатності. Рекомендується проводити моніторинг функції нирок на початку лікування, а також регулярно контролювати достатнє надходження рідини в організм пацієнта.

Також супутній прийом нестероїдних протизапальних препаратів може зменшити антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II, призводячи до часткової втрати ефективності.

Інші речовини

Після лікування антацидами (магнію алюмінію гідроксидом) спостерігалося помірне зменшення біодоступності олмесартану. Супутній прийом варфарину та дигоксину не мав жодного впливу на фармакокінетику олмесартану.

Вплив олмесартану медоксомілу на інші лікарські засоби:

Літій

Зворотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та токсичність спостерігались під час супутнього прийому літію та інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II. Тому не рекомендується застосування олмесартану медоксомілу та літію в комбінації. Якщо вважається за потрібне застосування такої комбінації, то рекомендується ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.

Інші речовини

Не спостерігалось жодної клінічно значущої взаємодії з варфарином, дигоксином, антацидами (магнію алюмінію гідроксид), гідрохлоротіазидом та правастатином, зокрема олмесартану медоксоміл не мав жодного значного впливу на фармакокінетику або фармакодинаміку варфарину, або фармакокінетику дигоксину.

Олмесартан не мав клінічно значущого ефекту пригнічення у людини in vitro ферментів цитохрому P450 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4, та жодного або незначного стимулюючого впливу на активність цитохрому P450 у тварин. Тому дослідження in vivo взаємодії з відомими інгібіторами та стимуляторами ферментів цитохрому P450 не проводилися, та жодної клінічно значущої взаємодії між олмесартаном та препаратами, що метаболізуються з участю вищевказаних ферментів цитохрому P450, не очікується.

Особливості застосування

Зменшення внутрішньосудинного об’єму крові

У пацієнтів з дисбалансом об’єму циркулюючої крові та/або натрію внаслідок лікування високими дозами діуретиків, обмеженням вживання солі з їжею або діареєю та/або блюванням може розвинутися симптоматична гіпотензія, в основному після прийому першої дози препарату. Слід усунути можливу гіповолемію перед початком лікування олмесартаном медоксомілом.

Інші стани при стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

У пацієнтів, чий судинний тонус та функція нирок залежать, головним чином, від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю із застійними явищами або з основною хворобою нирок, включаючи стеноз ниркових артерій), лікування іншими препаратами, що впливають на цю систему, стричиняло виникнення гострої артеріальної гіпотензії, азотемії, олігурії, зрідка – гострої ниркової недостатності. Можливість виникнення подібних наслідків не можна виключати при прийомі антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Реноваскулярна артеріальна гіпертензія

Існує підвищений ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності при застосуванні пацієнтам з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Порушення функції нирок та трансплантація нирки

При застосуванні олмесартану медоксомілу пацієнтами з порушенням функції нирок рекомендується проводити періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Хворим із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) не рекомендується застосовувати олмесартану медоксоміл. Немає досвіду застосування олмесартану медоксомілу пацієнтам з нещодавно перенесеною трансплантацією нирки або пацієнтам з останньою стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну

< 12 мл/хв).

Порушення функції печінки

Немає досвіду застосування олмесартану медоксомілу пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки, тому в цій групі пацієнтів застосування препарату не рекомендується.

Гіперкаліємія

Застосування лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може спричинити гіперкаліємію.

Ризик, що може бути летальним, підвищується в осіб літнього віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів з цукровим діабетом, у пацієнтів, які супутньо приймають інші лікарські засоби, що можуть підвищити рівень калію, та/або у пацієнтів з інтеркурентними явищами.

Перед прийняттям рішення про супутній прийом лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, слід оцінити співвідношення користі та ризику та розглянути інші альтернативи.

Основними факторами ризику виникнення гіперкаліємії є:

Рекомендується ретельний моніторинг рівня калію в сироватці крові у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення гіперкаліємії (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Літій

Як і з іншими антагоністами рецепторів ангіотензину II, не рекомендується застосування комбінації літію та олмесартану медоксомілу (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Стеноз аортального або мітрального клапана/гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і з іншими вазодилататорами, слід бути особливо обережними при призначенні препарату пацієнтам, які страждають від стенозу аортального або мітрального клапана або обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії.

Первинний альдостеронізм

Пацієнти з первинним альдостеронізмом, як правило, не реагують на антигіпертензивні препарати, які діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензинової системи. Тому для таких пацієнтів застосування олмесартану медоксомілу не рекомендується.

Етнічні особливості

Як і інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, олмесартану медоксоміл може бути менш ефективним у зниженні артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших хворих, можливо, через більш високу поширеність станів з низьким рівнем реніну в пацієнтів негроїдної раси.

Інше

Як і з будь-яким іншим антигіпертензивним препаратом, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або ішемічною цереброваскулярною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Олмесар містить лактозу. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозним порушенням всмоктування не повинні приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Прийом рецепторів ангіотензину ІІ не рекомендується під час І триместру вагітності. Застосування рецепторів ангіотензину ІІ протипоказано у період ІІ й ІІІ триместру вагітності.

Пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має затверджений профіль безпеки застосування під час вагітності. Якщо вагітність виявлена, лікування рецепторами ангіотензину ІІ слід негайно припинити та, якщо це можливо, розпочати альтернативну терапію.

Відомо, що застосування рецепторів ангіотензину ІІ під час ІІ та ІІІ триместру вагітності може спричинити фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримку окостеніння черепа) і неонатальну токсичність (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію).

Якщо застосування рецепторів ангіотензину ІІ відбулося, починаючи з ІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок та черепа плода.

Немовлят, матері яких приймали рецептори ангіотензину ІІ, слід ретельно спостерігати щодо виникнення артеріальної гіпотензії.

Період годування груддю

Оскільки немає жодної інформації про застосування олмесартану під час годування груддю, прийом препарату в цей період не рекомендується, перевага надається альтернативним лікарським засобам з кращим встановленим профілем безпеки під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Олмесартан може спричиняти слабкий чи помірний вплив на здатність керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід враховувати, що протягом антигіпертензивного лікування у пацієнтів можуть траплятися випадки запаморочення або втоми, що може позначитися на здатності до керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі.

Дози і тривалість лікування лікар встановлює для кожного пацієнта індивідуально!

Таблетки приймати в один і той же час, незалежно від прийому їжі, наприклад, під час сніданку.

Рекомендована початкова доза олмесартану медоксомілу – 10 мг 1 раз на добу. Якщо зменшення артеріального тиску недостатнє, дозу збільшити до оптимальної добової дози – 20 мг.

Якщо є потреба у додатковому зниженні артеріального тиску, дозу олмесартану медоксомілу збільшувати до максимальної добової дози – 40 мг або застосовувати додаткову терапію гідрохлоротіазидом. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 8 тижнів від початку терапії, хоча значний ефект зниження артеріального тиску спостерігається вже через 2 тижні лікування.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам літнього віку призначати такі самі дози, як і для дорослих. При підвищенні дози 40 мг їм слід контролювати артеріальний тиск.

Порушення функції нирок.

Для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 20-60 мл/хв) доза олмесартану медоксомілу становить 20 мг 1 раз на добу. Хворим із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) не рекомендується застосовувати цей препарат.

Порушення функції печінки.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки коригування доз не потрібне. Для пацієнтів із помірним порушенням функції печінки початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу, а максимальна добова доза – 20 мг.

Діти

Олмесар 20 протипоказаний для застосування дітям через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Передозування

Доступна тільки обмежена інформація про передозування. Найвірогіднішим ефектом при передозуванні є артеріальна гіпотензія. У випадку передозування за пацієнтом слід встановити ретельне спостереження, а терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою.

Даних про виведення олмесартану медоксомілу шляхом діалізу немає.

Побічні реакції

З боку системи крові та лімфатичної системи:  тромбоцитопенія.

Порушення метаболізму та травлення:  гіперкаліємія, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго.

З боку дихальної системи: кашель, бронхіт, фарингіт, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, гастроентерит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, екзантема, висипання, алергічний дерматит, кропив’янка.

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.

З боку кістково-м’язової системи: м’язові судоми, міалгія, артрит, біль у спині, біль у кістках. Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу, які пов’язані в часі з прийомом блокаторів рецепторів ангіотензину II. Однак причинного взаємозв’язку не було встановлено.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність та порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, гематурія, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, артеріальна гіпотензія. У пацієнтів літнього віку частота появи артеріальної гіпотензії виникає частіше.

Загальні порушення: астенія, підвищена втомлюваність, летаргічний стан, відчуття дискомфорту, загальмованість, загальне нездужання, біль у грудях, втома, симптоми, подібні до грипу; периферичний набряк, біль.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері, по 1 або 4 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Прем’єр Індастріал Істейт, Канчигам, Даман - 396210

(Фаза II), Індія.