Склад
діюча речовина: метопролол;
1 таблетка містить метопрололу тартрату, у перерахуванні на 100 % речовину – 25 мг або 50 мг, або 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; повідон; тальк; кальцію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з двома перпендикулярно-пересічними рисками та фаскою.
Фармакотерапевтична група
Селективні блокатори b-адренорецепторів.
Код АТХ С07А В02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Метопролол – b1-селективний блокатор адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b1-рецепторів. Зменшує потребу міокарда у кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний артеріальний тиск, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного артеріального тиску настає через кілька тижнів регулярного застосування. Метопролол знижує плазматичну активність реніну.
Фармакокінетика.
Всмоктування та розподіл. Після перорального застосування метопролол повністю абсорбується. Концентрація метопрололу у плазмі крові лінійно залежить від вжитої дози у межах терапевтичних доз. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1,5-2 години після застосування (Tmax). Хоча концентрація у плазмі крові є різною у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. У результаті важливого першого ефекту під час проходження через печінку системна біологічна доступність метопрололу після застосування однієї оральної дози досягає приблизно 50 %. Після повторного застосування вона збільшується до 70 %. Застосування під час їжі може збільшити біологічну доступність на 30-40 %. Показник сполучення метопрололу з протеїнами плазми є нижчим (приблизно 5-10 %).
Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується у печінці, при цьому утворюються три метаболіти, які не мають клінічно значущого β-блокуючого ефекту.
Зазвичай більше 95 % пероральної дози препарату виводиться із сечею. Приблизно 5 % даної дози виводиться із сечею у незмінному стані; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею у незмінному стані, може досягати 30 %. Середній період напіввиведення становить 3,5 години (1-9 годин). Загальна швидкість виведення з плазми крові (кліренс) становить приблизно 1000 мл/хв.
У пацієнтів літнього віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з такими у пацієнтів молодого віку.
Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але виведення метаболітів у таких пацієнтів зменшене. У хворих зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не має β-блокуючого ефекту.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначною мірою. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватися, а загальний кліренс – зменшуватися.
Показання
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія (у тому числі постінфарктна).
Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію).
Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі.
Профілактика нападів мігрені.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших β-блокаторів;
атріовентрикулярна блокада (II і III ступенів), синоатріальна блокада;
синдром слабкості синусового вузла;
декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії);
виражена брадикардія (ЧСС ≤ 50 за 1 хв);
кардіогенний шок;
тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;
артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт.ст.);
бронхіальна астма, тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;
метаболічний ацидоз;
нелікована феохромоцитома;
тривала або періодична інотропна терапія агоністами β-рецепторів;
супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази-А;
застосування метопрололу протипоказано хворим, яким проводиться внутрішньовенне введення антагоністів кальцію типу верапамілу та дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів (таких як дизопірамід).
Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 50 уд/хв, інтервалом P–Q>0,24 c або систолічним артеріальним тиском
Киевмедпрепарат (Украина, Киев)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
