Метамакс

Инструкция Метамакс

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Условия и срок хранения
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: 1 капсула містить 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

тверді желатинові капсули: желатин, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою та корпусом білого кольору, що містять порошок білого або білого з жовтим відтінком кольору зі слабким запахом.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні препарати. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонат – структурний аналог γ-бутиробетаїну, який покращує метаболізм та енергозабезпечення клітин.

Препарат пригнічує активність γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує вміст вільного карнітину, знижує карнітинзалежне окислювання жирних кислот. В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспортування АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, що відбувається без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується γ-бутиробетаїн, для якого характерні вазодилататорні властивості.

Механізм дії триметилгідразинію пропіонату визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів. Він підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного і фізичного перевантаження. При серцевій недостатності підвищує скорочення міокарда, толерантність до фізичних навантажень, знижує частоту нападів стенокардії.

При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу триметилгідразинію пропіонат поліпшує циркуляцію крові у вогнищі ішемії, сприяючи перерозподілу мозкового кровообігу на користь ішемізованої ділянки.

Триметилгідразинію пропіонату властива також тонізуюча дія на центральну нервову систему, він усуває функціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи, у тому числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препарат також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки та на клітинний імунітет.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить 78 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення становить 3-6 годин.

Показання

У складі комплексної терапії ішемічної хвороби серця (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і дисгормональна кардіоміопатія).

Гострі та хронічні порушення кровопостачання мозку (мозкові інсульти та хронічна недостатність мозкового кровообігу).

Гемофтальм та крововиливи у сітківку різної етіології, тромбоз центальної вени сітківки та її гілок, ретинопатії різної етіології (діабетична, гіпертонічна).

Знижена працездатність, фізичне перевантаження.

Абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах).

Органічні ураження центральної нервової системи.

Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат можна комбінувати з антиангінальними засобами, антикоагулянтами та антиагрегантами, антиаритмічними засобами, серцевими глікозидами, діуретичними засобами та іншими препаратами.

Метамакс може потенціювати дію нітрогліцерину, ніфедипіну, альфа-адреноблокаторів, антигіпертензивних засобів і периферичних вазодилататорів і спричиняти розвиток помірної тахікардії, артеріальної гіпотензії (слід бути обережними при застосуванні цієї комбінації).

При одночасному застосуванні Метамакс посилює дію антиангінальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів.

Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять мельдоній (ризик розвитку побічних реакцій).

У результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот у червоних кров’яних клітинах.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимідином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, спричинені АЗТ, що призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з АЗТ або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні синдрому набутого імунодефіциту.

Під час судом, спричинених пентілентатразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією α2-абреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, що виникає при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотиксичність, спричинену іфосфамідом.

Мельдоній має захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої ідинавіром, і нейротоксичності, спричиненої ефавірензом.

Особливості застосування.

Метамакс не є препаратом першого ряду при лікуванні гострого коронарного синдрому. Для пацієнтів із легкими порушеннями або з порушеннями середньої тяжкості функції печінки та/або нирок в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок).

У зв’язку з можливим стимулюючим ефектом препарат слід застосовувати в першій половині дня.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека застосування препарату у період вагітності не доведена. Для уникнення можливого несприятливого впливу на плід під час вагітності Метамакс не слід призначати.

Не з’ясовано, чи проникає препарат у молоко матері. Якщо лікування Метамаксом для матері є необхідним, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи можливість розвитку побічних реакцій (зниження артеріального тиску, тахікардія), при прийомі препарату слід уникати керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами, яка вимагає підвищеної уваги та швидкості реакції.

Спосіб застосування та дози

Призначати дорослим внутрішньо.

Серцево-судинні захворювання або порушення мозкового кровообігу.

У складі комплексної терапії слід приймати по 0,5-1 г на добу, за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування – 4-6 тижнів.

Кардіалгія на тлі дисгормональної дистрофії міокарда – внутрішньо по 0,5 г на добу, за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування – 12 днів.

Гостра фаза порушень мозкового кровообігу – застосовувати ін'єкційну лікарську форму препарату протягом 10 днів, у подальшому перейти на застосування препарату внутрішньо по 0,5-1 г на добу за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування – 4-6 тижнів.

Хронічні порушення мозкового кровообігу – внутрішньо по 0,5 г на добу за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування – 4-6 тижнів. Повторні курси (2-3 рази на рік) можливі після консультації з лікарем.

Судинна патологія та дистрофічні захворювання сітківки.

Застосовувати ін'єкційну лікарську форму препарату.

Розумові та фізичні перевантаження, в тому числі у спортсменів.

Застосовувати по 0,25 г 4 рази на добу. Курс лікування – 10-14 днів. У разі необхідності лікування повторити через 2-3 тижні.

Спортсменам призначати по 0,5-1 г внутрішньо 2 рази на добу перед тренуваннями. Тривалість курсу в підготовчий період – 14-21 день, у період змагань – 10-14 днів.

Хронічний алкоголізм.

По 0,5 г 4 рази на добу. Курс лікування – 7-10 днів.

Діти

Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдонію у дітей і підлітків у віці до 18 років, тому застосування цього препарату дітям і підліткам протипоказане.

Передозування

Не повідомлялося про випадки передозування мельдонію. Препарат малотоксичний та не викликає загрожуючих побічних ефектів. При зниженому кров’яному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.

Лікування симптоматичне. У випадках тяжкого передозування необхідно контролювати функції нирок та печінки. Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонію у зв’язку з вираженим зв’язуванням з білками.

Побічні реакції

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи алергічний дерматит, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку психіки: збудження, відчуття страху, нав’язливі думки, порушення сну.

З боку нервової системи: головні болі, парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність.

З боку серця: серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях/болі в грудях.

З боку кровоносної системи: підвищення/зниження кров’яного тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення в горлі, кашель, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, дисгевзія (металевий смак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку метаболізму: дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, загальні макульозні/папульозні висипання, свербіж.

З боку скелетно-м’язової системи: болі в спині, м’язова слабкість, м’язові спазми.

З боку нирок та сечовивідної системи: поллакіурія.

Загальні порушення і реакції в місці введення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції у місці введення, включаючи біль у місці введення.

Дослідження: відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), еозинофілія.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 4 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

МЕТАМАКС

(METAMAX)

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат – структурный аналог γ-бутиробетаина, который улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток.

Препарат подавляет активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает содержание свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспортировки АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, которому присущи вазодилататорные свойства.

Механизм действия триметилгидразиния пропионата определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. При сердечной недостаточности повышает сокращение миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения триметилгидразиния пропионат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка.

Триметилгидразинию пропионату свойственно также тонизирующее действие на центральную нервую систему, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Клинические характеристики.

Показания

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия).

Острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения).

Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).

Сниженная работоспособность, физическое перенапряжение.

Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Органические поражения центральной нервной системы.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.

Метамакс может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и вызвать развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует соблюдать осторожность при применении этой комбинации).

При одновременном применении Метамакс усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных реакций).

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящие к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении синдрома приобретенного иммунодефицита.

Во время судорог, вызванных пентилентатразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией α2-абреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, возникающий при применении мельдония, может усилить кардиотиксичнисть, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной идинавиром и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Особенности применения.

Метамакс не является препаратом первого ряда при лечении острого коронарного синдрома.

Для пациентов с легкими нарушениями или с нарушениями средней тяжести функции печени и/или почек в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат следует применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения препарата в период беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод во время беременности Метамакс не следует назначать.

Не выяснено, проникает ли препарат в молоко матери. Если лечение Метамаксом для матери необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций (снижение артериального давления, тахикардия), при приеме препарата следует избегать управления автотранспортными средствами и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутрь.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.

В составе комплексной терапии следует принимать по 0,5-1 г в сутки, за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения – 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – внутрь по 0,5 г в сутки за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения – 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения – применять инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем перейти на применение препарата внутрь по 0,5-1 г в сутки за 1 прием (или разделить суточную дозу на  2 приема). Курс лечения – 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – внутрь по 0,5 г в сутки за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Применять инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.

Применять по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторить через 2-3 недели.

Спортсменам назначать по 0,5-1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

Хронический алкоголизм.

По 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней.

Дети.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функции почек и печени. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушения походки, передобморочное состояние, обморок.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны кровеносной системы: повышение/понижение кровяного давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны метаболизма: дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, общие макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

Исследования: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), эозинофилия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.