Корвитин

Инструкция Корвитин

• Состав
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Условия и срок хранения

Склад

діюча речовина: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;

1 флакон містить корвітину, який є комплексом кверцетину з повідоном, 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;

допоміжна речовина: натрію гідроксид.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Капіляростабілізуючі засоби. Код АТС С05С Х.

Показання

Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда. Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності. Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку. Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Протипоказання

Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю; виражена артеріальна гіпотензія.

Спосіб застосування та дози

Приготування розчину

Розчин готують у два етапи:

1 етап – для первинного розчинення препарату 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцем у флакон з Корвітином®, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 г Корвітину® первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

Корвітин® слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Схеми застосування Корвітину® у комплексній терапії

Показання

1 доба 2-3 доба 4-5 доба З 6 по 10 добу включно Гострий інфаркт міокарда (об’єм розчину на 1 введення – 50 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)   1-е введення – 0,5 г після госпіталізації, 2-е введення – 0,5 г через 2 години, 3-е введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення     по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин       0,5 г 1 раз на добу   - Декомпенсація хронічної серцевої недостатності (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)       1-е введення – 1 г після госпіталізації, 2-е введення – 0,5 г через 12 годин     по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин     0,5 г 1 раз на добу - Гострий ішемічний інсульт (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)   1-е введення – 0,5 г після госпіталізації, 2-е введення – 0,5 г через 2 години, 3-е введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин   0,5 г 1 раз на добу   0,5 г 1 раз на добу Реперфузійний синдром при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій (об’єм розчину на 1 введення – 100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин)     1-е введення – 0,5 г за 10 хвилин до зняття затискача з аорти, 2-е введення – 0,5 г через 12 годин       по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин     по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин -

Побічні реакції

При швидкому внутрішньовенному введенні або в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

;з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість; ;алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок; ;інші: гіперемія обличчя, біль за грудиною, утруднене дихання, зміни у місці введення.

Передозування

Випадки передозування Корвітином® не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується. При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти

Досвіду застосування препарату дітям немає.

Особливості застосування

Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Корвітин® не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Інформації щодо здатності Корвітину® впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

В комплексі з органічними нітратами корвітин® може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин® розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.

Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

При застосуванні препарату:

з препаратами кислоти аскорбінової спостерігається сумація ефектів; з нестероїдними протизапальними засобами посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії; з дигоксином – підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину; з циклоспорином – підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину; з паклітакселом – вплив на метаболізм останнього; з верапамілом – підвищується біодоступність останнього; з тамоксифеном – підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення об’єму некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату пов'язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.

Корвітин® нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.

Фармакокінетика. Клінічні дослідження за участю здорових добровольців

Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин® обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон’югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Тmax загального і вільного кверцетину – 0,25 години, Тmax вільного ізорамнетину – 0,27 години.

Т½ вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т½ загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому Кеl кверцетину і його метаболітів показує зворотно пропорційні значення. Найвищий показник Сmax зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник Сmax спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину® досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, ФК-параметрами препарату можна вважати такі:

Сmax (нг/мл) Тmax (годин) AUC0—t AUC0—¥ AUC0—t (%) Кеl T1/2 (годин) 3870,9 0,25 4136,8 4595,9 90,87 5,23 6,92

Основні фізико-хімічні властивості

суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, гігроскопічна.

Несумісність

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин® розчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Препарат Корвітин® не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.

Термін придатності

2 роки.

Розчин препарату зберігає стабільність при 25 ºC при розведенні в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду – 12 годин, в 100 мл – 6 годин.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 флаконів у касеті, по 1 касеті у пеналі.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.