Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назва: ібупрофен; 1-2-(4-ізобутилфеніл)-пропіонова кислота;
фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з блакитною непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом або з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом, які містять порошок білого з кремуватим відтінком кольору;
Склад
1 капсула містить ібупрофену – 0,3 г;
допоміжні речовини: аеросил (кремнію діоксид колоїдний), крохмаль прежелатинізований, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску
Капсули.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Е01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Виявляє знеболювальну, протизапальну та помірну жарознижувальну дію, обумовлену пригніченням біосинтезу простагландинів шляхом інгібування ферменту циклооксигенази. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Не чинить впливу на фактори згортання крові. Час кровотечі дещо збільшує. Послаблює больовий синдром, у т. ч. болі у суглобах у спокої та при рухах; знижує ранішню скутість та припухлість суглобів, сприяє зростанню об’єму рухів.
Фармакокінетика. Добре всмоктується в травному тракті при пероральному застосуванні (80%). Одночасний прийом їжі уповільнює абсорбцію, але не впливає на її об’єм. Максимальна концентрація в плазмі крові – 1–2 години, у синовіальній рідині – 3 години. У дітей максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 години, а гіпотермічний ефект розвивається через 1 годину після прийому. Період напіввиведення (T½) – 2–4 години, зв’язок з білками плазми – 90–99%. Повільно проникає в порожнину суглобів, затримується в синовіальній тканині, в якій утворює концентрації більш великі, ніж у плазмі. Для досягнення повного протизапального ефекту потрібно від декількох днів до 2 тижнів систематичного застосування ібупрофену. Біологічна активність асоційована з S-енантиоміром. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується в активну S-форму. Піддається метаболізації та виводиться із сечею (у незміненому вигляді не більш 1%) і меншою мірою із жовчю. Не виявляється в грудному молоці. Цілком виводиться із організму протягом 24 годин.
Показання для застосування
Ревматоїдний артрит (у початкових стадіях запального процесу без різких змін у суглобах), ювенільний ревматоїдний артрит (хвороба Стілла), анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бєхтерєва), спондильоз, гострі подагричні, травматичні та інфекційні артрити, остеоартрози, бурсити, тендовагініти, радикуліти, плечолопатковий періартрит, невралгії, люмбаго,
ішіас, міалгії, травми м’яких тканин та опорно-рухового апарату (забиття, розтягнення, гематоми, післятравматичні та післяопераційні набряки м’яких тканин), пропасні стани різного генезу (у т. ч. після імунізації), симптоматичне лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій, нефротичний синдром (для зменшення прояву протеїнурії), як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, ларингіт, синусит, риніт), бронхіт, пневмонія, запальні процеси у малому тазі, аднексит, первинна дисменорея, альгодисменорея, післяопераційні болі, головний та зубний біль, панікуліт.
Спосіб застосування та дози
Призначають усередину після їди. Рекомендується першу добову дозу приймати вранці до їди (для швидкого всмоктування), наступні дози – упродовж доби після їди (для поступового всмоктування). Дорослим при остеоартрозі, псоріатичному артриті і анкілозуючому спондиліті – по 300–600 мг 4 рази на добу. При ревматоїдному артриті – по 800 мг 3 рази на добу; при травмах м’яких тканин, розтягненнях – 1,6–2,4 г/доб за декілька прийомів. При альгодисменореї – по 300 мг 4–5 рази на добу; при помірному больовому синдромі – 1,2 г/доб. Максимальна добова доза ібупрофену становить 2,4 г за 3–4 прийоми. Дітям з 6 до 12 років добова доза становить 20 мг/кг за 3–4 прийоми. При ювенільному ревматоїдному артриті – 30–40 мг/кг/доб за декілька прийомів. Дітям старше 12 років початкова доза – 150–300 мг 3 рази на добу, максимальна доза – 1 г, потім – 100 мг 3 рази на добу.
Побічна дія
Препарат звичайно добре переноситься, однак в окремих хворих можливі такі побічні дії: печія, нудота, блювота, неприємні відчуття в епігастральні ділянці, метиоризм, головний біль, запаморочення, шкірні алергічні реакції.
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальні болі, печія, анорексія, діарея, метеоризм, гастропатії, які викликані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП-гастропатії);
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, збудливість, сонливість, депресія;
з боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску;
з боку сечовивідної системи: набряки, порушення функції нирок;
алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропивниця, набряк Квінке;
з боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія;
інші: посилене потовиділення, бронхоспазм, при довготривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенева, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення кольорового зору, скотома, амбліопія); вкрай рідко – асептичний менінгіт (у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями).
Протипоказання
Підвищена чутливість до ібупрофену та інших компонентів препарату, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), виразковий коліт, захворювання зорового нерва, скотома, амбліопія, порушення кольорового зору, цироз печінки з портальною гіпертензією, “аспіринова” астма (яка провокується прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших не стероїдних протизапальних препаратів), серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, лейкопенія, геморагічні діатези, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність (III триместр), дітям до 6 років. З обережністю призначають при гіпербілірубінемії, під час годування груддю; виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), гастриті, ентериті, коліті; печінковій та/або нирковій недостатності, захворюваннях крові неясної етіології, дітям до 12 років.
Передозування
Проявляється болями в животі, нудотою, блюванням, загальмованістю, сонливістю, депресією, головним болем, шумом у вухах, метаболічним ацидозом, комою, гострою нирковою
недостатністю, зниженням артеріального тиску, брадикардією, тахікардією, фібриляцією передсердь, зупинкою дихання. Специфічного антидоту немає. Промивають шлунок (тільки протягом часу після прийому), активоване вугілля, лужне питво, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція електролітного балансу, артеріального тиску). У зв’язку з високим ступенем зв’язування з білками крові гемодіаліз може бути неефективний.
Особливості застосування
Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При появі симптомів гастропатії показано ретельний контроль, який включає проведення езофагогастродуоденоскопії, аналіз крові з визначенням гемоглобіну, гематокриту, аналіз кала на приховану кров. Для попередження розвитку гастропатій, які викликані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП-гастропатії), рекомендується комбінувати з препаратами прогестерону Е (мізопростол). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується вживання етанолу. Під час лікування Ібупрофеном слід утримуватися від керування транспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Індуктори мікросомального окислювання (фенітоін, етанол, барбітурати, зиксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболитів, збільшуючи ризик розвитку важких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окислювання – знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилятаторів, натрійуретичну – фуросеміду та гідрохлортіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів, посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фибринолітиків (підвищення ризику появи геморагічних ускладнень), побічні ефекти мінералокортикостероїдів, глюкокортикостероїдів (небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етанолу; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди та колестирамін знижують абсорбцію. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів Li+ та метотрексату. Кофеїн посилює аналгезуючий ефект.
Умови та термін зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску
Без рецепта – по 12 капсул №1
За рецептом – по 12 капсул № 10
Упаковка
По 12 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 1 або по 10 контурних упаковок в пачку.
Виробник
ВАТ “Концерн Стирол”.
Адреса
84610, Україна, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської дивізії, 10.
Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
