Инструкция Чарозетта
Склад
діюча речовина: desogestrel;
1 таблетка містить 0,075 мг дезогестрелу;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; повідон; кислота стеаринова; кремнію діоксид колоїдний безводний; альфа-токоферол; лактоза, моногідрат;
оболонка: опадрай OY-S-28833 (гіпромелоза; поліетиленгліколь 400; титану діоксид (Е 171); тальк).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з написом «KV» над «2» (KV/2) з одного боку та «ORGANON*» з іншого боку.
Фармакотерапевтична група
Гормональні контрацептиви для системного застосування.
Код АТХ G03A C09.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії.
Препарат Чарозетта® є пероральним контрацептивом, що містить тільки прогестаген (дезогестрел). Як і інші пероральні контрацептиви, що містять тільки прогестаген, препарат Чарозетта® краще призначати жінкам у період годування груддю і жінкам, яким не показано застосування естрогену. Контрацептивний ефект препарату Чарозетта® досягається в основному за рахунок інгібування овуляції, а також збільшення в'язкості цервікального слизу.
Клінічна ефективність та безпека.
У ході дослідження протягом 2 циклів, в якому овуляція визначалася як рівень прогестерону вище 16 нмоль/л протягом 5 послідовних днів, було показано, що овуляція була виявлена в 1 % (1/103) випадків з (95 % довірчим інтервалом 0,02 %- 5,29 %) у групі залежно від призначеного лікування (помилки користувача і методу). Пригнічення овуляції досягалося, починаючи з першого циклу. У цьому дослідженні, коли застосування препарату Чарозетта® припиняли після 2 циклів (56 безперервних днів прийому препарату), овуляція виникала в середньому через 17 днів (у діапазоні 7-30 днів).
У ході порівняльного дослідження ефективності (у якому допускався прийом пропущених таблеток максимум протягом 3 годин) загальний індекс Перля в групі залежно від призначеного лікування для препарату Чарозетта® становив 0,4 (95 % довірчий інтервал 0,09 - 1,20) порівняно з 1,6 (95 % довірчий інтервал 0,42 - 3,96) для 30 мкг левоноргестрелу.
Індекс Перля для препарату Чарозетта®був порівнюваним з індексом Перля, зафіксованим для комбінованих ПК, у групі пацієнтів, які застосовували звичайні ПК.
Застосування препарату Чарозетта® призводить до зниження рівня естрадіолу в сироватці крові до рівня, відповідного ранній фолікулярній фазі. Не спостерігалося клінічно значущого впливу на показники вуглеводного метаболізму, метаболізму ліпідів і гемостаз.
Діти
Відсутні клінічні дані про ефективність і безпеку застосування препарату підліткам віком до 18 років.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарату Чарозетта® дезогестрел (ДЗГ) швидко всмоктується і перетворюється на його біологічно активний метаболіт етоногестрел (ЕНГ). Після досягнення рівноважних станів, пікові рівні в сироватці спостерігаються через 1,8 години після прийому внутрішньо таблетки і абсолютна біодоступність ЕНГ становить приблизно 70 %.
Розподіл. ЕНГ на 95,5-99 % пов'язаний з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) і меншою мірою – з глобуліном, що зв'язує статеві гормони.
Метаболізм. ДЗГ метаболізується шляхом гідроксилювання і дегідрогенізації в активний метаболіт ЕНГ. ЕНГ метаболізується шляхом утворення сульфатних і глюкуронідних кон’югатів.
Виведення. Період напіввиведення ЕНГ - близько 30 годин як при одноразовому, так і при багаторазовому введенні. Рівні в плазмі при рівноважному стані досягаються через 4-5 днів. Кліренс сироватки при внутрішньовенному введенні ЕНГ становить приблизно 10 літрів на годину. Виведення ЕНГ і його метаболіту як у формі вільного стероїду, так і у формі кон’югатів здійснюється з сечею і калом (у співвідношенні 1,5:1). У жінок в період годування груддю ЕНГ виділяється з грудним молоком в співвідношенні 0,37-0,55. На підставі цих даних і передбачуваного вживання молока 150 мл/кг/добу, дитина може отримати 0,01-0,05 мікрограмів етоногестрелу.
Окремі групи пацієнтів
Вплив порушеної функції нирок
Дослідження для оцінки впливу захворювань нирок на фармакокінетику ДЗГ не проводились.
Вплив порушеної функції печінки
Дослідження для оцінки впливу захворювань печінки на фармакокінетику ДЗГ не проводились. Проте, у жінок з порушеною печінковою функцією метаболізм статевих гормонів може бути послабленим.
Етнічні групи
Дослідження для оцінки фармакокінетики в етнічних групах не проводились.
Показання
Контрацепція.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
Встановлена або підозрювана вагітність.
Активне тромбоемболічне захворювання вен.
Тяжкі захворювання печінки (на даний час або в анамнезі, до нормалізації показників функцій печінки).
Встановлені або підозрювані гормонозалежні пухлини.
Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Взаємодії між гормональними контрацептивами та іншими ліками можуть призводити до проривної кровотечі та/або до порушення контрацептивного захисту. Повідомлялося про нижченазначені взаємодії (в основному з комбінованими контрацептивами, але іноді також з контрацептивами, що містять тільки прогестерон).
Печінковий метаболізм.
Можуть виникати взаємодії з лікарськими препаратами, які індукують мікросомальні ферменти, що призводить до збільшення кліренсу статевих гормонів (наприклад, гідантоїни (фенітоїн), барбітурати (фенобарбітал), примідон, карбамазепін, рифампіцин, ймовірно, також і оксикарбазепін, топірамат, рифабутин, фелбамат, ритонавір, нелфинавир, гризеофульвін і препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum)).
Максимальна індукція ферментів за звичай спостерігається не раніше, ніж через 2-3 тижні, і може зберігатися щонайменше 4 тижні після припинення прийому препарату.
Жінкам, які отримують лікування одним із цих препаратів, слід, крім прийому препарату Чарозетта®, тимчасово застосовувати бар'єрний метод або вибрати інший метод контрацепції. Бар'єрний метод доцільний під час застосування супутніх препаратів і протягом 28 днів після припинення їх застосування. Необхідно розглянути можливість застосування негормонального методу контрацепції жінкам, які перебувають на довготривалій терапії препаратами, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки.
При застосуванні активованого вугілля всмоктування стероїду, що знаходиться в таблетці, може знизитися, а отже, може знизитися контрацептивна ефективність препарату. У такому разі слід чинити відповідно до рекомендацій щодо пропуску для прийому таблеток (див. «Як слід чинити у разі пропуску прийому таблеток»).
Гормональні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно, концентрація в плазмі і в тканинах може збільшуватися (наприклад, циклоспорину) або зменшуватися.
Зауваження. Для виявлення можливих взаємодій слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування цих лікарських засобів.
Особливості застосування
Медичне обстеження
Перед призначенням препарату необхідно провести гінекологічне обстеження для виключення вірогідної вагітності. Перед призначенням слід з'ясувати причини порушень менструального циклу (олігоменореї і аменореї). Частоту повторних оглядів визначає лікар індивідуально для кожної пацієнтки. Якщо під час прийому препарату є вірогідність впливу на перебіг латентного або явного захворювання (див. розділ «Особливості застосування»), слід запланувати відповідні регулярні контрольні обстеження.
Незважаючи на регулярний прийом препарату Чарозетта®, можуть виникати дисфункціональні кровотечі. Якщо кровотеча виникає дуже часто і нерегулярно, слід розглянути інший метод контрацепції. Якщо симптоми не проходять, слід виключити функціональні порушення.
Лікування аменореї в період прийому контрацептиву залежить від дотримання інструкцій щодо застосування таблеток і може включати тест на вагітність.
У разі настання вагітності прийом препарату слід припинити.
Жінку слід попередити, що Чарозетта® не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІДу) та інших захворювань, які передаються статевим шляхом.
Попередження.
У разі виникнення будь-яких із зазначених нижче станів/чинників ризику слід співставити користь від застосування прогестагену і можливі ризики для кожної окремої жінки і обговорити це з нею ще до того, як вона прийме рішення про початок прийому препарату Чарозетта®. У разі погіршення, загострення перебігу захворювання або виникнення вперше будь-якого з цих станів жінці слід звернутися до лікаря. Лікар вирішить, чи потрібно припинити застосування препарату Чарозетта®.
Ризик раку молочної залози, як правило, збільшується з віком. Під час застосування комбінованих пероральних контрацептивів ризик того, що у жінки буде діагностовано рак молочної залози, деякою мірою збільшується. Цей підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після припинення застосування КПК, він не пов'язаний з тривалістю попереднього застосування, а залежить від віку жінки, в якому застосовувала КПК. Для відповідних вікових груп розраховано очікувану кількість діагностованих випадків раку молочної залози серед 10 000 жінок, які застосовували КПК (протягом до 10 років після припинення їх застосування), та жінок, які ніколи їх не приймали (протягом того ж періоду часу). Кількість цих випадків вказана нижче в таблиці.
На кожних 10 000 жінок, які приймають пероральний контрацептив до 5 років, але припинили приймати його у віці до 20 років, буде менш ніж 1 додатковий випадок раку молочної залози через 10 років після припинення прийому препарату додатково до 4 випадків, які зазвичай діагностуються в цій віковій групі. Так само на кожних 10 000 жінок, які приймають пероральний контрацептив до 5 років, але припинили приймати його у віці до 30 років, буде 5 додаткових випадків раку молочної залози до 44 випадків, які зазвичай діагностуються в цій віковій групі. На кожних 10 000 жінок, які приймають пероральний контрацептив до 5 років, але припинили приймати його у віці до 40 років, буде 20 додаткових випадків раку молочної залози до 160 випадків, які зазвичай діагностуються в цій віковій групі.
Вікова група Очікувана кількість випадків серед жінок, які застосовували КПК Очікувана кількість випадків серед жінок, які не застосовували КПК
16 - 19 років 4,5 4
20 - 24 роки 17,5 16
25 - 29 років 48,7 44
30 - 34 роки 110 100
35 - 39 років 180 160
40 - 44 роки 260 230
Ризик у тих, хто застосовує ПК, що містять тільки прогестаген, можливо, відповідає величині ризику у разі комбінованих ПК. Проте дані для ПК, що містять тільки прогестаген, не є остаточними. Ризик виникнення раку молочної залози, пов'язаний з прийомом КПК, порівняно з ризиком виникнення раку молочної залози впродовж усього життя, незначний. Виявленний рак молочної залози у жінок, які застосовують комбіновані пероральні контрацептиви, носить менш інвазивний характер, ніж у тих,хто не приймає комбіновані пероральні контрацептиви. Підвищений ризик у жінок, які застосовують КПК, можливо, обумовлений більш ранньою діагностикою, біологічними ефектами препарату або комбінацією цих двох чинників.
Оскільки не можна виключити біологічний вплив прогестагенів на рак печінки, необхідно враховувати індивідуальні співвідношення ризику та користі для жінок з раком печінки.
У разі виникнення гострих або хронічних порушень функції печінки жінка повинна звернутися до фахівця для проведення обстеження та отримання консультації.
Епідеміологічних дослідження встановили зв'язок між застосуванням комбінованих ПК і підвищеною частотою виникнення венозних тромбоемболій (ВТЕ) у вигляді тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії. Хоча клінічне значення цих даних для дезогестрелу, що застосовується як контрацептивний засіб, який не містить естрогенного компонента, невідоме, застосування препарату Чарозетта® слід відмінити у разі розвитку тромбозу. Слід передбачити відміну застосування препарату Чарозетта® також і у разі тривалої іммобілізації, пов'язаної з операцією або захворюванням. Жінок з тромбоемболічними порушеннями в анамнезі потрібно попередити про можливість рецидиву.
Хоча прогестагени можуть впливати на резистентність периферичних тканин до інсуліну і на толерантність до глюкози, немає підтвердження того, що існує необхідність змінювати терапевтичну схему для хворих на цукровий діабет, які застосовують КПК, що містять тільки прогестаген. Проте жінки, хворі на цукровий діабет, повинні знаходитися під ретельним спостереженням протягом першого місяця застосування.
Якщо при прийомі препарату Чарозетта® розвинеться стійка артеріальна гіпертензія або якщо значне підвищення артеріального тиску адекватно не відповідатиме на антигіпертензивну терапію, то необхідно передбачити припинення прийому препарату Чарозетта®.
Застосування препарату Чарозетта® призводить до зниження рівня естрадіолу в сироватці крові до рівня, що відповідає ранній фолікулярній фазі. Дотепер невідомо, чи виявляє це зниження який-небудь клінічно значущий ефект на мінеральну щільність кісткової тканини.
Вірогідність розвитку ектопічної вагітності при використанні пероральних контрацептивів, які містять тільки прогестаген, вища, ніж при використанні комбінованих препаратів, що асоціювалося з частим виникненням овуляції під час прийому препаратів, що містять тільки прогестаген. Незважаючи на те, що препарат Чарозетта® ефективно інгібує овуляцію, у разі аменореї та болю в животі слід виключити позаматкову вагітність при проведенні диференційної діагностики.
Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою в анамнезі. Жінкам зі схильністю до хлоазми слід уникати дії сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання під час застосування препарату Чарозетта®.
Повідомлялося про виникнення таких станів як під час вагітності, так і під час застосування стероїдних гормонів: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; утворення жовчних каменів; порфірія; системний червоний вовчак; гемолітичний уремічний синдром; хорея Сиденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом; ангіоневротичний набряк (спадковий), але їх зв’язок із застосуванням прогестагенів не встановлений.
Застосовувати з обережністю у пацієнтів з гіпертензією, серцевою та нирковою недостатністю, при мігрені через те, що затримка рідини може погіршити ці стани.
Чарозетта® містить менше 65 мг лактози, тому препарат не слід застосовувати пацієнткам з таким рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози.
Зменшення ефективності.
Ефективність від застосування КПК може зменшитись у випадку, наприклад, пропуску застосування таблеток, виникнення шлунково-кишкових розладів або при одночасному застосуванні деяких ліків (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Погіршення контролю менструального циклу.
Під час застосування КПК можуть спостерігатися нерегулярні ("мазання" або "проривні кровотечі") кровотечі, особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч може бути коректною лише після адаптаційного періоду, який становить приблизно три цикли.
Якщо нерегулярні кровотечі зберігаються або виникають після попередніх регулярних циклів, слід розглянути негормональні причини і призначити адекватні діагностичні заходи, включаючи кюретаж, для виключення вагітності або злоякісної пухлини.
У деяких жінок під час інтервалу без таблеток кровотеча відміни може не спостерігатися. Якщо КПК застосовувалися відповідно до рекомендацій, наведених у розділі «Спосіб застосування та дози», то можливість вагітності невелика. Проте якщо мали місце порушення цих рекомендацій до першої відсутності кровотечі відміни в період без таблеток або якщо кровотечі відміни відсутні двічі підряд, перед тим як продовжити приймати КПК, треба виключити можливу вагітність.
Лабораторні аналізи.
Були отримані дані про вплив комбінованих пероральних контрацептивів (КПК) на результати певних лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функцій печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, рівень білків (переносників) у сироватці крові, наприклад глобуліну, що зв'язує кортикостероїди та/або ліпідну/ліпопротеїнову фракції, показники вуглеводного обміну, коагуляції та фібринолізу. Зміни зазвичай залишаються в межах норми. Невідомо, в якій мірі це стосується контрацептивів, що містять тільки прогестаген.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Вагітність є протипоказанням для застосування препарату Чарозетта®. Якщо жінка завагітніла під час прийому препарату Чарозетта®, подальший прийом слід негайно припинити.
У ході експериментальних досліджень було виявлено, що високі дози прогестагену можуть призводити до маскулінізації плодів жіночої статі.
Проте проведені дослідження не виявили ні підвищення ризику патології у дітей, народжених матерями, які приймали КПК у період вагітності, ні тератогенного ефекту від КПК, які ненавмисно приймали жінки на початку вагітності. Дані фармаконагляду, отримані за результатами застосування різних КПК, що містять дезогестрел, також не вказують на підвищений ризик.
Лактація
Чарозетта® не впливає на процес лактації або склад грудного молока (вміст білка, лактози або жиру). Проте невелика кількість етоногестрелу виділяється з грудним молоком. У результаті дитина може отримати 0,01-0,05 мікрограмів етоногестрелу/кг маси тіла на добу (на підставі передбачуваного споживання молока 150 мл/кг/добу).
Доступні дані тривалого спостереження за дітьми, чиї матері почали приймати Чарозетту® через 4-8 тижнів після пологів. Ці діти знаходилися на грудному вигодовуванні протягом 7 місяців, і спостереження за ними здійснювалося до віку 1,5 років (n=32) або до 2,5 років (n=14). Оцінка росту, фізичного розвитку і рухової активності не продемонструвала змін порівняно з дітьми, що знаходяться на грудному вигодовуванні, чиї матері використовували внутрішньоматкові засоби. На підставі доступних даних препарат Чарозетта® можна застосовувати в період лактації. Проте слід спостерігати за ростом і розвитком дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, чиї матері приймали Чарозетту®.
Репродуктивна функція
Чарозетта® призначена для попередження вагітності. Інформацію щодо повернення репродуктивної функції (овуляції) (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
З огляду фармакодинамічний профіль препарату вважається, що Чарозетта® не впливає або спричиняє дуже незначний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози
Таблетки слід застосовувати в тому порядку, який зазначено на упаковці, щодня приблизно в один і той самий час так, щоб інтервал між прийомом двох таблеток завжди був 24 години. Необхідно застосовувати по одній таблетці кожен день протягом 28 днів. Кожну наступну упаковку починають відразу після завершення попередньої упаковки.
За необхідності таблетки запивають невеликою кількістю рідини.
Як слід починати прийом препарату Чарозетта®.
За відсутності попереднього застосування гормональних контрацептивів (протягом останнього місяця).
Застосування таблеток слід починати в 1 день менструального циклу (в 1 день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5 день, але тоді під час першого циклу протягом перших 7 днів прийому таблеток рекомендується застосовувати бар'єрний метод контрацепції.
Після аборту протягом І триместру.
Після аборту протягом I триместру застосування препарату рекомендується розпочати негайно; додатковий метод контрацепції не потрібний.
Після пологів або аборту протягом ІІ триместру.
Застосування контрацептиву Чарозетта® після пологів можна починати до відновлення менструації. Якщо пройшло більше 21 дня, слід виключити вагітність, у такому разі необхідно використовувати додатковий метод контрацепції протягом першого тижня.
Додаткову інформацію щодо застосування препарату у період годування груддю див. у розділі «Застосування в період вагітності або годування груддю».
Як починати прийом препарату Чарозетта® при переході з інших методів контрацепції.
Перехід з комбінованого гормонального контрацептиву (комбінованого перорального контрацептиву (КПК), вагінального кільця або трансдермального пластиру).
Бажано, щоб жінка почала застосування препарату Чарозетта® наступного дня після останнього прийому активної таблетки (останньої таблетки, що містить активні речовини) або в день видалення вагінального кільця або пластиру. У цих випадках немає необхідності в застосуванні додаткової контрацепції.
Жінка може також починати прийом препарату після звичайного інтервалу без таблеток, без пластиру, без кільця або з таблетками плацебо попереднього комбінованого гормонального контрацептиву, але під час перших 7 днів прийому таблеток рекомендується застосовувати додатковий бар’єрний метод контрацепції.
Перехід із застосування інших препаратів, що містять тільки прогестаген («міні-пілі», ін'єкція, імплант або внутрішньоматкова система[ВМС], що вивільняє прогестаген).
Жінка в будь-який день після припинення застосування «міні-пілі» може перейти на застосування препарату Чарозетта® (у випадку імпланту – у день його видалення, у разі ін’єкції – замість наступної ін’єкції), немає необхідності в додатковому методі контрацепції.
Як слід чинити у разі пропуску прийому таблеток.
Контрацептивний захист може знизитися, якщо інтервал між прийомом двох таблеток становить більше 36 годин. Якщо запізнення прийому таблетки становить менше 12 годин, то пропущену таблетку слід прийняти відразу, як тільки жінка пригадає про це, а наступну таблетку прийняти у звичайний час. Якщо запізнення прийому таблетки становить більше 12 годин, слід застосовувати додатковий метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо прийом препарату було пропущено протягом першого тижня його застосування і відбувся статевий акт протягом тижня, що передував пропуску прийому таблеток, то в цьому випадку слід передбачити можливість вагітності.
Рекомендації у разі порушень з боку травного тракту.
У разі виникнення тяжких шлунково-кишкових розладів всмоктування може бути неповним, тому потрібно вжити додаткових заходів контрацепції. Якщо після прийому таблетки протягом 3-4 годин виникло блювання, то всмоктування може бути неповним. У цьому випадку слід додержуватись рекомендацій щодо пропущених таблеток, наведених у відповідному розділі (див. «Як слід чинити у разі пропуску прийому таблеток»).
Діти.
Відсутні клінічні дані про ефективність і безпеку застосування препарату Чарозетта® пацієнткам до 18 років.
Передозування
Не повідомлялося про серйозні шкідливі ефекти в результаті передозування.
Симптоми, які можуть виникнути: нудота, блювання, у молодих дівчат – незначна вагінальна кровотеча.
Антидот відсутній. За необхідності показана симптоматична терапія.
Побічні реакції
Найбільш поширеною небажаною реакцією, про яку повідомлялося під час клінічних досліджень, було порушення менструації. Порушення менструації спостерігалися у 50 % жінок, які приймали Чарозетту®. Чарозетта® сприяє пригніченню овуляції приблизно на 100 %, на противагу препаратам, що містять тільки прогестаген, тому порушення менструації виникають частіше, ніж при застосуванні препаратів, що містять тільки прогестаген. У 20-30 % жінок кровотечі можуть стати частішими, проте у інших 20 % - спостерігатися рідше або взагалі припинитися. Вагінальні кровотечі можуть бути тривалішими. Після декількох місяців лікування кровотечі стають менш частими. Інформування, консультування і щоденник, в якому фіксуються усі епізоди кровотечі, допоможуть жінці правильно сприймати особливості кровотечі.
Найчастіше були зареєстровані такі побічні ефекти в ході клінічних випробувань препарату Чарозетта® (>2,5 %): акне, зміни настрою, біль у молочних залозах, нудота і збільшення маси тіла. Небажані явища вказані в таблиці нижче.
Усі небажані явища наведені за класами систем органів і частотою виникнення: поширені (від ≥1/100), непоширені (від ≥1/1 000 до
Обратите внимание, что инструкция по применению
Чарозетта упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
