Ампициллин

Инструкция Ампициллин

• Показания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Противопоказания
• Передозировка
• Условия и срок хранения
• Состав
• Применение при беременности и кормлении грудью

Загальна характеристика

міжнародна назва: аmpicillin;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору;

склад: 1 флакон містить ампіциліну натрієвої солі у перерахуванні на ампіцилін - 0,5 г.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни. Код АТС J01CA01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Напівсинтетичний пеніцилін, що має широкий спектр дії та виявляє бактерицидний ефект. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Кислотостійкий. Активний відносно грампозитивних альфа- і бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., помірно активний щодо більшості ентерококів, у т. ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp., і грамнегативних Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, багатьох видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.

Не ефективний відносно пеніциліназопродукуючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.

Фармакокінетика.

При внутрішньом'язовому введенні концентрація препарату в крові вища, ніж при прийомі внутрішньо.

Рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечнику, кістках, жовчному міхурі, легенів, тканинах жіночих статевих органів, жовчі, у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичується гірше), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха, слині, тканинах плода. Майже не піддається біотрансформації. Виділяється в основному нирками, частково – з жовчю, у жінок, які годують груддю, – з молоком. Протягом 12 годин із сечею екскретується 45–70% введеної дози. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату у крові та уповільнюється його виведення. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв рівень антибіотика у крові може бути в 10 разів вищим, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення подовжується від 1–2 годин у нормі до 10–12 годин. Ампіцилін при повторному введенні не кумулює, що дає можливість застосовувати його у великих дозах і тривало.

Показання для застосування

Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів; ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит), бронхіт, пневмонія, абсцес легені); інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит), гонорея; інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит); хламідійні інфекції у вагітних жінок (при неефективності еритроміцину), цервіцит; інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні дерматози); інфекції опорно-рухового апарату; пастерельоз, лістеріоз; інфекційні захворювання шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), абдомінальні інфекції (перитоніт); ендокардит (профілактика та лікування); менінгіт; сепсис.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводиться внутрішньом'язово.

Розчин для внутрішньом'язового введення готують extempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл стерильної води для ін'єкцій.

При інфекціях середньої тяжкості дорослим вводять по 0,5 г кожні 6-8 годин; при тяжких інфекціях - 1-2 г 3-4 рази на добу.

Лістеріоз - по 50 мг/кг кожні 6 годин.

При менінгіті - 14 г/доба; кратність введення - 6-8 разів.

При гонококовому уретриті - 0,5 г 2 рази протягом одного дня; при гонорейному неускладненому уретриті – одноразово 0,5 г.

Діти

Дітям віком до 1 року з розрахунку 50 мг/кг на добу, дітям від 1 до 4 років – 50-75 мг/кг на добу, старше 4 років – 50 мг/кг на добу. Ін’єкції роблять кожні 4-6 годин.

При важких інфекціях дітям віком до 7 днів добова доза 50 мг/кг, дітям віком старше 7 днів – 75 мг/кг з інтервалом між введеннями 8 годин.

При менінгіті добову дозу можна збільшити в 2 рази. Дітям віком до 7 днів добова доза 100 мг/кг, старше 7 днів – 200 мг/кг з інтервалом між введеннями6 годин.

Тривалість лікування залежить від захворювання та його тяжкості. Зазвичай 7-14 днів або більше за призначенням лікаря.

Побічна дія

Алергійні реакції: можливі - лущення шкіри, свербіж, кропив’янка, риніт, кон'юнктивіт, набряк Квінке, рідко - гарячка, артралгія, еозинофілія, еритематозний та макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), реакції, подібні до сироваткової хвороби, в одиничних випадках - анафілактичний шок, неалергічний ампіциліновий висип (може зникнути без відміни препарату).

З боку травного тракту: дисбактеріоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, розлади смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, глосит, помірне підвищення рівня "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, можливі судоми (при застосуванні високих доз).

Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія.

Місцеві реакції: біль, утворення інфільтрату або подразнення у місці введення.

Інші: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів.

Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність, захворювання травного тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків). З обережністю і тільки у разі крайньої необхідності можливе застосування у періоди вагітності та годування груддю, для лікування хворих із хронічною нирковою недостатністю, кровотечами в анамнезі, хворих на бронхіальну астму, сінну гарячку та з іншими алергійними захворюваннями.

Передозування

Симптоми: судоми, енцефалопатія (у випадку введення більших доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, нервовом’язова збудливість.

Лікування: симптоматична терапія.

Симптоми: прояви токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих із нирковою недостатністю); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання й діареї).

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних, препаратів для підтримки водно-електролітного балансу та інше симптоматичне лікування. Можливе застосування гемодіалізу.

Особливості застосування

При тривалому курсовому лікуванні необхідно контролювати функції органів кровотворення, печінки та нирок.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок росту нечутливої до ампіциліну мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.

При призначенні хворим із сепсисом можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергійні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками.

При лікуванні легкої діареї при курсовій терапії не слід приймати протидіарейні препарати, що знижують перистальтику кишечнику; можна застосовувати каолін- або атапульгітвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно припинити лікування препаратом та звернутися до лікаря.

Після зникнення клінічних ознак захворювання лікування необхідно продовжувати ще протягом 48-72 годин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Бактерицидні антибіотики (у т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію щодо ампіциліну; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну.

Ампіцилін при сумісному застосуванні підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); знижує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів (необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції), лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву").

Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, препарати, що блокують канальцієву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну (за рахунок зниження канальцієвої секреції).

Алопуринол при одночасному застосуванні з ампіциліном підвищує ризик розвитку шкірного висипку.

Ампіцилін зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату, підсилює усмоктування дигоксину.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 1 г у флаконі № 1, № 50.

Виробник

ВАТ "Красфарма".

Адреса

660042, м. Красноярськ, Російська Федерація, вул. 60 років Жовтня, буд. 2.