Склад
діюча речовина: ambroxol;
1 таблетка містить амброксолу гідрохлориду 30 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою, на поверхні допускається мармуровість.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби.
Код АТХ R05C B06.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Доведено, що діюча речовина препарату – амброксолу гідрохлорид – збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта і стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується відділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель.
Місцевий анестезуючий ефект амброксолу спостерігали на моделі кролячого ока, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів. Дослідження in vitro показали, що амброксол блокує нейронні натрієві канали; зв’язування – оборотне і залежить від концентрації. У дослідженнях in vitro виявили, що амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з крові та кількість тканинних мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин.
У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів з фарингітом доведено значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні препарату. Ці фармакологічні властивості, що призводять до швидкого послаблення болю та пов’язаного з болем
дискомфорту в носовій порожнині, у ділянці вуха і трахеї при вдиху, відповідають даним допоміжного спостереження симптомів у ході клінічних досліджень ефективності амброксолу при лікуванні верхніх відділів дихальних шляхів.
Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.
Фармакокінетика.
Абсорбція амброксолу швидка і досить повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні у плазмі крові досягаються через 1-2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення.
При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях.
Період напіввиведення з плазми становить 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8 % загального кліренсу.
У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Але оскільки терапевтичний діапазон препарату досить широкий, зміна дозування не потрібна.
Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу, тому корекція дозування не потрібна.
Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.
Показання
Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.
Протипоказання
Гіперчутливість до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату.
У разі рідкісних спадкових станів, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною препарату (див. розділ «Особливості застосування»), прийом препарату протипоказаний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищується концентрація антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, цефалексину, окситетрацикліну, еритроміцину, доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокротинні.
Одночасне застосування препарату та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику.
Відсутні повідомлення щодо небажаних взаємодій з іншими медичними лікарськими засобами.
Особливості застосування
На початку лікування можливе посилення кашлю.
Пацієнтам із порушенням функції нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати препарат тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, які утворюються в печінці у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.
Усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), які пов’язані із
застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів і/або одночасним застосуванням іншого препарату. Також на початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можна застосувати симптоматичне лікування препаратами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати Амброксол-Дарниця.
Не слід застосовувати пацієнтам з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки та пацієнтам з захворюваннями дихальної системи, що протікають з утворенням великої кількості рідкого мокротиння. При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія) препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.
У результаті клінічних досліджень застосування амброксолу гідрохлориду після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.
Однак слід дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків під час вагітності. Особливо не рекомендується застосовувати препарат у І триместрі вагітності.
Препарат проникає у грудне молоко. Хоча не очікується небажаного впливу на немовлят, Амброксол-Дарниця не рекомендується застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися. Однак слід враховувати можливість розвитку запаморочення при застосуванні препарату.
Спосіб застосування та дози
Якщо не прописано інакше, рекомендовані такі дози:
дітям віком від 6 до 12 років застосовувати по 1/2 таблетки 2-3 рази на добу (еквівалентно 30-45 мг амброксолу гідрохлориду/добу);
дорослим та дітям віком від 12 років застосовувати по 1 таблетці 3 рази на добу протягом перших 2-3 днів (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду/добу). Лікування продовжувати застосуванням 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду/добу).
У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років може бути підсилений застосуванням 2 таблеток 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).
Таблетки слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини (наприклад, з водою, чаєм або фруктовим соком) після прийому їжі.
Препарат не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації лікаря.
Діти.
Застосовувати дітям віком від 6 років, що не переносять сиропу або розчину для інгаляцій та перорального застосування.
Передозування
СимптомиПрепарат добре переноситься після перорального застосування у дозі до
25 мг/кг/добу. Після передозування амброксолом не спостерігалося тяжких ознак інтоксикації. Повідомлялося про випадки короткотермінового неспокою та діареї.
За аналогією з доклінічними дослідженнями, надмірне передозування може призвести до гіперсалівації, позивів до блювання, блювання та зниження артеріального тиску.
Лікування. Невідкладні заходи, такі як стимуляція блювання та промивання шлунка, загалом не показані і повинні застосовуватися у разі гострої інтоксикації. Рекомендовано симптоматичне лікування.
Побічні реакції
Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, слабкість, дисгевзія (розлад смаку).
З боку дихальної системи: сухі хрипи, сухість у роті та дихальних шляхах, зниження чутливості у глотці, ринорея, диспное (як симптом реакції гіперчутливості).
Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, зниження чутливості у ротовій порожнині, сухість у роті, слинотеча, сухість у горлі, печія, біль у животі, диспептичні явища, діарея, запор.
З боку імунної системи, шкіри і підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, дерматит, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, в окремих випадках – анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та інші алергічні реакції. Вкрай рідко повідомлялось про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, пов’язані із застосуванням муколітичних засобів, таких як амброксол. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання або одночасним застосуванням іншого препарату. При появі шкірних реакцій або реакцій на слизових оболонках хворому слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.
Інші: дизурія, збільшене потовиділення
Загальні розліди: гарячка, реакції з боку слизових оболонок.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Дарница (Украина, Киев)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
