Инструкция Розарт
Склад
діюча речовина: 1 таблетка містить розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг у вигляді розувастатину кальцію;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кальцію гідрофосфат дигідрат, лактози моногідрат, магнію стеарат;
оболонка:
таблетки по 5 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), лактози моногідрат, макрогол 3350, триацетин;
таблетки по 10 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), лактози моногідрат, макрогол 3350, триацетин, кармін (E 120);
таблетки по 20 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), лактози моногідрат, макрогол 3350, триацетин, кармін (E 120);
таблетки по 40 мг: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), лактози моногідрат, макрогол 3350, триацетин, кармін (E 120).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С10А А07.
Показання
Дорослі
Лікування гіперхолестеринемії
Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, не враховуючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана дисліпідемія (тип IIb), як доповнення до дієтотерапії, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (наприклад фізичних вправ, зменшення маси тіла) є недостатньою.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, як доповнення до дієти та інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ), або у разі, коли такі види лікування не є доречними.
Профілактика серцево-судинних порушень
Розарт показаний для зниження ризику виникнення серйозних серцево-судинних порушень у дорослих пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку атеросклеротичних серцево-судинних захворювань, про що свідчить наявність таких факторів ризику, як вік, гіпертензія, низький рівень ХС-ЛПВЩ, підвищений рівень С-реактивного білка, паління або наявність у родинному анамнезі раннього розвитку ішемічної хвороби серця.
Лікування атеросклерозу
З метою сповільнення або відстрочки прогресування захворювання у пацієнтів, яким показана ліпідознижувальна терапія.
Діти та підлітки
Діти та підлітки від 10 до 17 років (хлопчики – стадія ІІ за шкалою Теннера і вище, дівчата – не раніше, ніж через рік після першої менструації)
Лікування первинної гіперхолестеринемії (тип ІІа, не враховуючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішаної дисліпідемії (тип IІb), як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (наприклад фізичних вправ, зменшення маси тіла) є недостатніми.
Протипоказання
Пацієнтам із гіперчутливістю до розувастатину або будь-якої допоміжної речовини;
пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі, в тому числі невідомої етіології, стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові та підвищення рівня будь-якої трансамінази більш ніж у 3 рази вище верхньої межі норми (ВМН);
пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну20 мг. Про рідкісні випадки рабдоміолізу, що інколи були асоційовані з нирковою недостатністю, було повідомлено при застосуванні розувастатину, а також інших статинів.
У пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозозалежне зростання рівнів креатинфосфокінази (КФК); у більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим. Якщо рівні КФК підвищені (>5 x верхньої межі норми (ВМН)), лікування слід припинити.
Вплив на печінку
Як і у випадку застосування інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозозалежне збільшення рівня трансаміназ; у більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим.
Вплив на лабораторні показники
Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозопропорційне зростання рівня печінкових трансаміназ та креатинкінази. При застосуванні розувастатину також відмічалося підвищення рівнів HbA1c. У невеликої кількості пацієнтів, які застосовували Розарт та інші інгібітори ГМГ КоА-редуктази, спостерігались патологічні зміни при аналізі сечі (тест-смужка свідчила про протеїнурію). Виявлений білок був, як правило, канальцевого походження. У більшості випадків протеїнурія стає менше вираженою або зникає спонтанно при продовженні терапії та не свідчить про гостре чи прогресуюче захворювання нирок.
Інші ефекти
Під час довготривалих контрольованих клінічних досліджень розувастатин не продемонстрував шкідливого впливу на очні лінзи.
У пацієнтів, що лікувалися розувастатином, не було виявлено порушень функцій кори надниркових залоз.
Постмаркетинговий досвід застосування
Окрім вищезазначеного, в постмаркетинговому періоді застосування розувастатину були зареєстровані такі явища:
Порушення з боку нервової системи: дуже рідко: поліневропатія, втрата пам'яті.
Порушення з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома: кашель, диспное.
Порушення з боку ШКТ: частота невідома: діарея.
Порушення з боку гепатобіліарного тракту: дуже рідко: жовтяниця, гепатит; рідко: підвищення активності печінкових трансаміназ.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона.
Порушення з боку кістково-м'язової системи: частота невідома: імуноопосередкована некротизуюча міопатія; дуже рідко: артралгія.
Порушення з боку нирок: дуже рідко: гематурія.
Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: частота невідома: набряк.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: частота невідома: гінекомастія.
Порушення з боку крові: частота невідома: тромбоцитопенія.
При застосуванні деяких статинів повідомлялось про такі небажані явища:
депресія;
порушення сну, в тому числі безсоння та нічні кошмари;
розлади статевої функції;
окремі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо у випадку тривалої терапії.
Захворювання сухожиль, інколи ускладнені їх розривом.
Частота випадків рабдоміолізу, серйозних порушень з боку нирок та печінки (переважно підвищений рівень трансаміназ) була більшою при застосуванні дози 40 мг.
Діти та підлітки від 10 до 17 років
Профіль безпеки Розарту у дітей, підлітків та дорослих подібний, хоча у ході клінічних досліджень застосування розувастатину у дітей та підлітків після вправ чи значних фізичних навантажень частіше відзначали підвищення КФК>10хВМН та м'язові симптоми, що згодом минали без переривання лікування. Проте і для дітей, і для дорослих застереження при застосуванні Розарту однакові.
Передозування
Специфічного лікування передозування немає. Лікування симптоматичне, рекомендується підтримуюча терапія. Потрібен контроль функції печінки та рівнів КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Жінки дітородного віку під час прийому Розарту повинні застосовувати відповідні засоби контрацепції.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину суттєво важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ КоА-редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату у період вагітності. Якщо пацієнтка вагітніє у період застосування Розарту, лікування слід негайно припинити.
Діти
Не рекомендовано застосування Розарту дітям віком до 10 років.
Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10-17 років оцінювався лише протягом одного року. Після 52 тижнів застосування досліджуваного препарату будь-якого впливу на зріст, масу тіла, ІМТ або статевий розвиток виявлено не було.
Особливості застосування
Вплив на нирки
У пацієнтів, які застосовували Розарт у високих дозах, особливо 40 мг, відзначалося випадки протеїнурії (визначеної за тестом смужки), переважно канальцевої за походженням та у більшості випадків тимчасової або нетривалої. Протеїнурія не свідчила про гостре або прогресуюче захворювання нирок. Небажані явища з боку нирок у постмаркетинговий період відзначали частіше при застосуванні дози 40 мг. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, функцію нирок слід перевіряти регулярно.
Вплив на скелетну мускулатуру
Ураження скелетної мускулатури, наприклад міалгія, міопатія та рідко рабдоміоліз, спостерігалися у пацієнтів при застосуванні усіх доз препарату Розарт, а особливо при дозах більше 20 мг. При застосуванні езетимібу у комбінації з інгібіторами ГМГ КоА-редуктази дуже рідко повідомлялось про випадки розвитку рабдоміолізу. Не можна виключати можливості фармакодинамічної взаємодії, а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.
Як і у разі застосування інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, випадки рабдоміолізу, пов'язані із застосуванням розувастатину, траплялися частіше при дозі 40 мг. Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, що клінічно проявляються стійкою проксизмальною м’язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. У такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром’язові і серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.
Визначення рівня креатинфосфокінази
Рівні креатинфосфокінази не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або за наявності можливих альтернативних причин підвищення креатинфосфокінази, що можуть заважати інтерпретації результатів. Якщо початкові рівні креатинфосфокінази значно підвищені (>5 х верхньої межі норми), протягом 5-7 днів необхідно зробити додатковий підтверджуючий аналіз. Якщо результат повторного аналізу підтверджує вихідний рівень >5 х верхньої межі норми, починати лікування не слід.
Перед лікуванням
Розарт, як і решту інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, слід з обережністю призначати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:
порушення функції нирок;
гіпотиреоз;
наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ КоА-редуктази або фібратами;
зловживання алкоголем;
вік >70 років;
ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі;
одночасне застосування фібратів.
У таких пацієнтів потрібно порівняти ризик та можливу користь при застосуванні препарату; також рекомендований клінічний моніторинг. Не слід починати лікування у випадку значно підвищених початкових рівнів КФК (>5 х ВМН).
В період лікування
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно повідомляти про нез’ясовний м’язовий біль, м'язову слабкість або судоми, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням або підвищенням температури. У таких пацієнтів слід визначити рівні КФК. Слід припинити лікування, якщо рівні КФК значно підвищені (>5хВМН) або якщо м'язові симптоми тяжкі та спричиняють дискомфорт у повсякденному житті (навіть якщо рівні КФК ≤ 5 х ВМН). Якщо симптоми минають та рівень КФК повертається до норми, Розарт або альтернативний інгібітор ГМГ-КоА можна спробувати застосувати знову, але у мінімальних дозах та під ретельним наглядом. Регулярний контроль рівня КФК у пацієнтів без вищевказаних симптомів не потрібний.
У клінічних дослідженнях у невеликої кількості пацієнтів, які застосовували Розарт та супутні препарати, посиленого впливу на скелетну мускулатуру не відзначалось. Однак підвищена частота випадків міозиту та міопатії спостерігалась у пацієнтів, які застосовують інші інгібітори ГМГ КоА-редуктази із похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні із деякими інгібіторами ГМГ- ГМГ КоА-редуктази, тому Розарт не рекомендовано застосовувати у комбінації із гемфіброзилом. Сприятливий вплив подальших змін рівня ліпідів при одночасному застосуванні Розарту із фібратами або ніацином потрібно порівняти із потенційними ризиками при застосуванні такої комбінації. Одночасне застосування Розарту в дозі 40 мг та фібратів протипоказано.
Розарт не слід застосовувати пацієнтам із гострими, серйозними станами, що сприяють розвитку міопатії або підвищують ризик розвитку ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (такими як сепсис, гіпотензія, обширне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судоми).
Вплив на печінку
Як і інші інгібітори ГМГ КоА-редуктази, Розарт слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі.
Функцію печінки рекомендовано перевірити перед початком застосування препарату та через 3 місяці лікування. Якщо рівень трансаміназ у сироватці крові більше ніж утричі перевищує верхню межу норми, застосування Розарту слід припинити. Про серйозні порушення функції печінки (переважно підвищення рівня печінкових трансаміназ) у постмаркетинговий період повідомлялось частіше при застосуванні дози 40 мг.
У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, спричиненою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, спершу слід провести лікування основного захворювання, а потім починати застосування Розарту.
Раса
У дослідженнях фармакокінетики спостерігалось зростання системної експозиції у пацієнтів монголоїдної раси порівняно з європейцями.
Інгібітори протеази
Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендоване.
Непереносимість лактози
Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.
Інтерстиціальне захворювання легень
Поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при застосуванні деяких статинів, особливо у разі довготривалої терапії. До симптомів порушення належать диспное, непродуктивний кашель та погіршення загального стану (втома, втрата маси тіла та гарячка). Якщо підозрюється, що у пацієнта розвинулось інтерстиціальне захворювання легень, застосування статинів потрібно припинити.
Цукровий діабет
Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівнів глюкози у сироватці крові. В деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, насамперед у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.
Діти та підлітки від 10 до 17 років
Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10-17 років оцінювався лише протягом одного року.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботи з іншими механізмами
Досліджень з визначення впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Однак з огляду на фармакодинамічні властивості малоймовірно, що Розарт впливатиме на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість виникнення запаморочення у період лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дані in vitro та in vivo свідчать про те, що розувастатин не має клінічно значущої взаємодії (як субстрат, інгібітор чи індуктор) з цитохромом Р450. Розувастатин є субстратом для певних транспортних білків, включаючи OATP1B1, що забезпечує печінковий транспорт, та ефлюксного переносника BCRP. Одночасне введення Розарту з лікарськими засобами – інгібіторами цих транспортних білків може спричинити підвищення концентрації розувастину в плазмі та збільшення ризику міопатії (див. таблицю).
Дія на експозицію розувастатину (AUC; в порядку зниження) лікарських засобів, що вводяться одночасно, за даними опублікованих клінічних досліджень
Режим дозування лікарського засобу Режим дозування розувастатину Зміна AUC розувастатину
Циклоспорин, від 75 мг двічі на добу до 200 мг двічі на добу, 6 місяців 10 мг один раз на добу, 10 днів 7,1 раза ↑
Атаназавір 300 мг/ритонавір 100 мг один раз на добу, 8 днів 10 мг, разова доза 3,1 раза ↑
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 17 днів 20 мг один раз на добу, 7 днів 2,1 раза ↑
Гемфіброзил 600 мг двічі на добу, 7 днів 80 мг, разова доза 1,9 раза ↑
Елтромбопаг 75 мг один раз на добу, 10 днів 10 мг, разова доза 1,6 раза ↑
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 7 днів 10 мг один раз на добу, 7 днів 1,5 раза ↑
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг двічі на добу, 11 днів 10 мг, разова доза 1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг двічі на добу Дані відсутні 1,4 раза ↑
Ітраконазол 200 мг один раз на добу, 5 днів 10 мг або 80 мг, разова доза 1,4 раза ↑
Езетиміб 10 мг один раз на добу, 14 днів 10 мг один раз на добу, 14 днів 1,2 раза ↑
Фозампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг двічі на добу, 8 днів 10 мг, разова доза ↔
Алеглітазар 0,3 мг 7 днів 40 мг 7 днів ↔
Силімарин 140 мг тричі на добу, 5 днів 10 мг, разова доза ↔
Фенофібрат 67 мг тричі на добу, 7 днів 10 мг 7 днів ↔
Рифампін 450 мг один раз на добу, 7 днів 20 мг, разова доза
Обратите внимание, что инструкция по применению
Розарт упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
